| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1590.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GNE-7915是高效\选择性和脑穿透性的富亮氨酸重复激酶2(LRRK2)的抑制剂,Ki值和IC50值分别为1 nM和9 nM.
GNE-7915是针对187种筛选的激酶的广谱抑制剂,除了TTK激酶.拓展到392种激酶时,GNE-7915仅显著结合10种激酶(100 nM浓度下取代超过50%的探针).GNE-7915及其前体是穿透脑屏障的第一类选择性LRRK2抑制剂[1].
GEN-7915能诱导转基因小鼠脑中LRRK2的去磷酸化.目前尚无GEN-7915具有细胞或基因毒性的报道,已在猕猴中进行临床前研究[3].通过硅片模型,大量体外研究和资源高效体内技术以生产GEN-7915,反映出在药物开发早期效应\选择性和药代动力学特性协同优化的趋势[1].在野生型和LRRK2 KO实验中,高浓度GEN-7915 (≥ 3 μM)能抑制TNFα和CXCL10[2].
参考文献：
1. Kavanagh ME, Doddareddy MR, Kassiou M. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.04.086. Epub 2013 May 9.
2. Luerman GC, Nguyen C, Samaroo H et al. Phosphoproteomic evaluation of pharmacological inhibition of leucine-rich repeat kinase 2 reveals significant off-target effects of LRRK-2-IN-1. J Neurochem. 2014 Feb;128(4):561-76. doi: 10.1111/jnc.12483. Epub 2013 Nov 11.
3. Estrada AA, Liu X, Baker-Glenn C et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33. doi: 10.1021/jm301020q. Epub 2012 Oct 15.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1351761-44-8 |
| 分子式 | C19H21F4N5O3 |
| 分子量 | 443.4 |
| 化学名称 | (4-((4-(ethylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxyphenyl)(morpholino)methanone |
| 溶解度 | ≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCNC1=C(C(F)(F)F)C=NC(NC2=CC(F)=C(C(N3CCOCC3)=O)C=C2OC)=N1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
| SDF文件 | Download SDF |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNE-7915 是一种强效、选择性和脑穿透性 LRRK2 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。 |
质量控制
操作说明
产品引用文献
- 1. Michaela T. Reichmann, Liku B Tezera, et al. "Integrated transcriptomic analysis of human tuberculosis granulomas and a biomimetic model identifies therapeutic targets." J Clin Invest. 2021 Aug 2;131(15):e148136. PMID:34128839