Cefalosporine

Se clasifica dupa calea de administrare:

 Cefalosporine parenterale:
 Generatia I : Cefazolina, Cefalotina, Cefatrizin, Cefapirina
 Generatia a II a: Cefuroxima, Cefotixina
 Generatia a III a : Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefoperazona
 Generatia a IV a : Cefepima
 Cefalosporine orale:
 Gen I : Cefalexina, Cefadroxil, Cefadrina
 Gen a II a : Cefaclor
 Gen a III a : Cefuroxim axetil, Cefotaxim hexetil, Cefpodoxim, Ceftibuten,
Cefprozil
Fiecare generatie are un spectru diferit.
Generatia I :
 Coci G+ ( streptococ, pneumococ, stafilococ-penicilinazo-secretor);
 Coci G- ( gonococ, meningococ);
 Bacilli G+ ( tetanic, difteric, gangrena gazoasa);
 Unii bacilli G- ( Proteus, E coli, Klebsiella).
Generatia a II a :
 Coci G+ si G-;9=
 Bacilli G- (Klebsiella, Proteus, Hemophyllus, germeni rezistenti la ampicilina).
Generatia a III a :
 Coci + si coci -;
 Enterobacteriacee;
 Bacilli -, inclusive Proteus;\
 Bacterioidus fragilis + anaerobi.
Generatia a IV a :
 Spectru ultra larg, active pe bact g+ si enterobacteriacee.

Mecanism de actiune : se fixeaza pe receptorii PBP 3, impiedicand formarea legaturilor

transversale care consolideaza peretele bacterian.

Ftox:

 Reactii de hipersensibilizare : eruptii cutanate maculopapulare;

 Febra;
 Alergie incrucisata cu penicilinele;
 Neutropenie, trombocitopenie, hemoliza, sangerari datorate interferarii cu
procesul de coagulare;\
 Scad sinteza vitaminei K;
 Nefrotoxicitate potentate de asocierea cu aminoglicozide;
 Hepatotoxicitate ( litiaza renala, reversibila la oprirea tratamentului;
  Covulsii la doze mari;
 Greturi, varsaturi, colita pseudomembranoasa cu Chlostridium dificillae,
dismicrobism cu Candida sau stafilococi;\
 Flebita la adm IV, noduli la adm IM;
 Ef de tip disulfiram ( antalcool, antabuz) = la asocierea cu alcoolul,
cefalosporinele opresc biotransformarea alcoolului la stadiul de acetaldehida,
intoxicatie manifestata prin greata, varsaturi, inrosirea si congestia fetei,
tahicardie, palpitatii.

Fter: -sunt antibiotic de rezerva atunci cand antibioticele clasice nu au effect asupra
germenilor sensibili;

Indicatii :

 Cefalosporine orale:
 Gen I :
 infectii acute sau recidivante ale tractului respirator;
 infectii ORL;
 infectii ale pielii si tesuturi moi cu germeni sensibili;
 gen a II a :
 infectii cu germeni rezistenti la gen I;
 infectii severe , unde se asociaza cu aminoglicozide / fluorochinolone
pentru marirea spectrului;
 gen a III a :
 infectii respiratorii, ale pielii si tesuturi moi, rezistente la alte
antibiotic;
 gen a IV a :
 infectii nosocomiale;
 infectii cu Pseudomonas, unde se asociaza cu aminoglicozide;
 Cefalosporine parenterale:
 Gen I :
 Profilaxia infectiilor in interventii chirurgicale;
 Infectii cu bacilli G- sensibili, associate cu aminoglicozide;
 Nu se administreaza in meningite, deoarece nu depasesc bariera
hemato-encefalica;
 gen a III a :
 infectii nosocomiale grave cu bacilli G- multirezistenti;
 septicemii cu germeni la pacientii imunocomprimisi;
Cefalotina
-spectru asemanator cu penicilinele; ( coci G + si stafilococ penicilinazo-secretor,nu
stafilococ rezistent la metilcilina);
-indicata in infectii severe ca septicemii, endocardita, peritonita, avort septic, infectii
respiratorii, urinare cu germeni sensibili.
 -doze : 0.5-1 g / iv lent / la 6 h;

Cefuroxima
-inactiva, ca atare, oral; se absoarbe oral ca cefuroxime axetil, prodrug care hidrolizeaza
in mucoasa intestinala si sange, eliberand cefuroxima;
- eliminare renala ca active 90 % din doza;
-trece bariera hemato-encefalica, realizand concentratii active in meningite;
-spectru :
 coci + ( streptococ, pneumococ, stafilococ);
 bacilli – ( majoritatea, inclusive tulpini de Klebsiella, E coli, Hemophyllus rezistent la
aminopeniciline);

-se adm oral si injectabil, p.o : 500 mg x 2/zi in infectii respiratorii si ale aparului renal.

Ceftriaxona

-inactiva oral;

- realizeaza concentratii plasmatice mari dupa adm IV sau IM;

-se leaga de proteinele plasmatice in procent mai mare de 90%, realizand concentratii
plasmatice care se mentin active 24 h;

-trece in lichidul cefalorahidian;

-se elimina 60% renal, 40% biliar in forma active;

- spectru : coci + si -, bacilli – ( Pseudomonas);

-indicatii : in spital, doze 1-2 g / zi in infectii cu germeni sensibili;

Ceftazidima

-cea mai active cefalosporina din gen a III a pe Pseudomonas;

- effect slab pe coci G+;

-se foloseste in doze: 1 g / la 8 h sau la 12h; in infectii cu bacilli G- la bolnavii

imunocompromisi;

-se poate asocial cu vancomicina, clindamicina sau aminoglicozide;

Cefepima

-spectru ultra larg; mai active pe Pseudomonas fata de ceftazidime;

-are un avantaj fata de gen a III a, avand o molecula mai mare patrunde usor prin porii
bacteriei G-; are o afinitate mai mare pentru receptorii PBP2;
-este stabila la actiunea bete-lactamazelor secretate de bacilli G-;

- rezistenta germenilor se instaleaza lent;

-este indicate in infectii severe cu Pseudomonas;

Cefalexina

-activa oral;

-se elimina renal in concentratii mari active;

-spectru : coci + si -, bacilli – ( Proteus, Klebsiela, e coli);

-adulti : 0.5 – 1 / la 8 h, copii : 50-100 mg / la 8 h;

-reactii adverse : greata, varsaturi;

Cefaclor

- absorbtie orala buna, care poate scadea in prezenta alimentelor;

- difuziune buna in tesuturi, exceptie facand LCR ( lichid cefalorahidian);
- se elimina renal si biliar in forma activa;
- spectru : coci + si -, bacilli +,bacilli –( E coli, Klebsiella, Proteus, Shigella);
- indicate in infectii urinare, respiratorii, ORL;
- doze adult : 750 mg/ 8 h; copii : 200mg/kg corp/zi/ la 8 h.