Novetats farmacològiques per al tractament de les dislipèmies

• Autores: Juan Pedro-Botet Montoya
• Localización: Revista de la Reial Acadèmia de Medicina de Catalunya, ISSN-e 2339-9910, ISSN 1133-3286, Vol. 19, Nº. 2, 2004, págs. 63-65
• Idioma: catalán
• Enlaces
  • Texto completo
• Resumen
  • español

    NOVEDADES FARMACOLÓGICAS PARA EL TRATAMIENTODE LAS DISLIPEMIAS Los fármacos hipolipemiantes modifican la concentraciónplasmática de las lipoproteínas mediante diversosmecanismos de acción: modificando la síntesisintrahepatocitaria, alterando su metabolismointravascular o incrementando su eliminación. Se disponede cuatro grupos de fármacos: resinas de intercambioiónico, los inhibidores de la absorción intestinal delcolesterol, los fibratos y los inhibidotes de la HMG-CoAreductasa o estatinas. La novedad más relevante en el campo de los fibratos(fenofibrato, bezafibrato, gemfibrozil) ha sido eldescubrimiento de los receptores celulares (factores detranscripción) PPAR-α; estos factores inhiben o estimulandiversos genes implicados en el perfil lipídico. La ezetimiba ha sido el primer fármaco desarrollado en elgrupo de los inhibidores selectivos de la absorción decolesterol; su perfil de tolerabilidad es similar al delplacebo y no presenta interacciones significativas con lasestatinas. Su principal indicación, asociada a estatinas, esel tratamiento de hipercolesterolemias puras, a dosis de 10 mg una vez al día, con lo que se consigue disminuir laconcentración de colesterol transportado por laslipoproteínas de baja densidad (c-LDL) en un 18-21%, efecto similar al que se conseguiría doblando la dosis deestatina.En cuanto a las estatinas, en los últimos años se hacomprobado que, aparte del efecto hipolipemiante,poseen otros: efectos sobre el tono vascular y laimpermeabilidad del endotelio; cambios en la anatomía dela lesión ateromatosa y de la pared vascular que resultaen la estabilización de la placa y la prevención de latrombosis; efectos antiinflamatorios; efectosantioxidantes, y anticoagulantes. En un futuro inmediato, se dispondrá de una nuevaestatina, la rosuvastatina, ocho veces más potente que lapravastatina con un perfil de seguridad similar al de lasotras estatinas.

  • English

    PHARMACOLOGICAL ADVANCES IN THE TREATMENT OF DYSLIPIDEMIA Lipid lowering drugs modify plasma lipoproteinconcentrations through several mechanisms of action: bymodifying intrahepatocyte synthesis of lipoproteins,altering their intravascular metabolism or increasing theirelimination. Four groups of drugs are available: ionexchange resins, cholesterol absorption inhibitors, fibrates,and HMG-CoA reductase inhibitors or statins.The most important advance in the field of fibrates(fenofibrate, bezafibrate gemfibrozil) has been thediscovery of cellular receptors (transcription factors),peroxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-α);these factors inhibit or stimulate several genes involved in lipid profile.Ezitimibe was the first drug developed in the group ofselective cholesterol absorption inhibitors; its tolerabilityprofile is similar to that of placebo, and it has nosignificant interactions with statins. Its main indication,associated with statins, is the treatment of purehypercholesterolemias at a dose of 10 mg once daily,which reduces low-density lipoprotein (LDL)-cholesterolconcentrations by 18-21%, an effect similar to that whichwould be achieved by doubling the dose of statin. In the last few years statins have been confirmed to haveother effects in addition to their lipid-lowering effect,namely: effects on vascular tone and endotheliumimpermeability, changes in the anatomy of theatheromatous lesion and the vascular wall that result instabilization of the plaque and prevention of thrombosis,and antiinflammatory, antioxidant, and anticoagulanteffects. In the immediate future a new statin, rosuvastatin, willbecome available. This drug is eight times more potentthan pravastatin while its safety profile is similar to thatof other statins.

  • català

    NOVETATS FARMACOLÒGIQUES PER AL TRACTAMENT DE LES DISLIPÈMIES Els fàrmacs hipolipemiants modifiquen la concentracióplasmàtica de les lipoproteïnes per mitjà de diversosmecanismes d’acció: modifiquen la síntesiintrahepatocitària, alteren el seu metabolismeintravascular o incrementen la seva eliminació. Es disposade quatre grups de fàrmacs: resines d’intercanvi iònic, elsinhibidors de l’absorció intestinal del colesterol, els fibrats iels inhibidors de la HMG-CoA reductasa o estatines. La novetat més rellevant en el camp dels fibrats(fenofibrat, bezafibrat, gemfibrozil) ha estat eldescobriment dels receptors cel·lulars (factors de transcripció) PPAR-α; aquests factors inhibeixen oestimulen diversos gens implicats en el perfil lipídic. L’ezetimiba ha estat el primer fàrmac desenvolupat en elgrup dels inhibidors selectius de l’absorció de colesterol; elseu perfil de tolerabilitat és similar al del placebo i nopresenta interaccions significatives amb les estatines. Laseva principal indicació, associada a les estatines, és eltractament d’hipercolesterolèmies pures, a dosis de 10 mguna vegada al dia, fet amb el qual s’aconsegueix disminuirla concentració de colesterol transportat per leslipoproteïnes de baixa densitat (c-LDL) en un 18-21%,efecte similar al que s’aconseguiria doblant la dosid’estatina.Quant a les estatines, en els últims anys s’ha comprovatque, a part de l’efecte hipolipemiant, en posseeixend’altres: efectes sobre el to vascular i la impermeabilitat del’endoteli; canvis en l’anatomia de la lesió ateromatosa ide la paret vascular que resulta en l’estabilització de laplaca i la prevenció de la trombosi; efectesantiinflamatoris; efectes antioxidants, i anticoagulants. En un futur immediat, es disposarà d’una nova estatina, larosuvastatina, vuit vegades més potent que lapravastatina, amb un perfil de seguretat similar al de lesaltres estatines.