BU72

BU72
BU72
BU72beta structure.png
식별자
  • (2R,3S,3aR,5aR,6R,11bR,11cS)-3a-메톡시-3,14-디메틸-2-페닐-2,3,3a,6,7,11c-헥사히드로-1H-6,11b-(에피노에탄-3.5)메탄,3a
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
첸블
PDB배위자
화학 및 물리 데이터
공식C28H32N2O2
몰 질량428.576 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CO[C@]12C=C[C@]34C[C@@]1(C)[C][C@H]2[C@@]35CCN(C)[C@H]4CC6cc(O)56cc7cc
  • InChI=InChI=1S/C28H32N2O2/c1-25-17-26-11-12-28(25,32-3)24(29-23(25)18-7-5-6-8-18)27(26)13-1430(22)-26-159-10)
  • 키: RGJHUVJQGAAZLK-GKFKBASA-N

BU72는 매우 강력한 오피오이드로, μ-오피오이드 수용체에 대해 알려진 가장 높은 친화력 중 하나이다.동물 연구에서, 그것은 발병이 느리고 작용 시간이 긴 강력한 진통제로 밝혀졌지만, 의학적인 [1]사용을 위해 개발하기에 적합하지 않았다.활성 μ-오피오이드 [2]수용체의 첫 번째 결정 구조를 생성하는 데 사용되었으며, 현재 활성화 [3][4][5]과정을 모델링하는 데 널리 사용되고 있습니다.스테레오 화학은 최근 수정되었으며, 페닐기는 (R) [6]배열로 되어 있으며, 결정 [7]구조의 저자들에 의해 받아들여지고 있다.

BU72 최초 제안 구조(S)-페닐 에피머

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레퍼런스

  1. ^ Neilan CL, Husbands SM, Breeden S, Ko MC, Aceto MD, Lewis JW, et al. (September 2004). "Characterization of the complex morphinan derivative BU72 as a high efficacy, long-lasting mu-opioid receptor agonist". European Journal of Pharmacology. 499 (1–2): 107–16. doi:10.1016/j.ejphar.2004.07.097. PMID 15363957.
  2. ^ Huang W, Manglik A, Venkatakrishnan AJ, Laeremans T, Feinberg EN, Sanborn AL, et al. (August 2015). "Structural insights into µ-opioid receptor activation". Nature. 524 (7565): 315–21. Bibcode:2015Natur.524..315H. doi:10.1038/nature14886. PMC 4639397. PMID 26245379.
  3. ^ Sounier R, Mas C, Steyaert J, Laeremans T, Manglik A, Huang W, et al. (August 2015). "Propagation of conformational changes during μ-opioid receptor activation". Nature. 524 (7565): 375–8. Bibcode:2015Natur.524..375S. doi:10.1038/nature14680. PMC 4820006. PMID 26245377.
  4. ^ Cheng JX, Cheng T, Li WH, Liu GX, Zhu WL, Tang Y (January 2018). "Computational insights into the G-protein-biased activation and inactivation mechanisms of the μ opioid receptor". Acta Pharmacologica Sinica. 39 (1): 154–164. doi:10.1038/aps.2017.158. PMC 5758664. PMID 29188799.
  5. ^ Sena DM, Cong X, Giorgetti A (December 2020). "Ligand based conformational space studies of the μ-opioid receptor". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. 1865 (3): 129838. doi:10.1016/j.bbagen.2020.129838. PMID 33373630.
  6. ^ Munro TA (April 2020). "Revised (β-phenyl) stereochemistry of ultrapotent μ opioid BU72". bioRxiv. doi:10.1101/2020.04.01.020883. S2CID 215551137.
  7. ^ Huang W, Manglik A, Venkatakrishnan AJ, Laeremans T, Feinberg EN, Sanborn AL, et al. (August 2020). "Author Correction: Structural insights into μ-opioid receptor activation". Nature. 584 (7820): E16. doi:10.1038/s41586-020-2542-z. PMID 32724208.


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