ألوبيورينول

ألوبيورينول
ألوبيورينول
الاسم النظامي
3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one
تداخل دوائي	آزاثيوبرين،  وآزاثيوبرين،  وآزاثيوبرين،  وآزاثيوبرين
يعالج	هجمة النقرس ‏،  وفرط حمض يوريك الدم،  ونقرس،  ونقرس
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C(USA)
طرق إعطاء الدواء	tablet (100, 300 mg)
بيانات دوائية
توافر حيوي	78±20%
ربط بروتيني	Negligible
استقلاب (أيض) الدواء	hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
عمر النصف الحيوي	2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
معرّفات
CAS	315-30-0
ك ع ت	M04M04AA01 AA01
بوب كيم	CID 2094
ECHA InfoCard ID	100.005.684
درغ بنك	APRD00435
كيم سبايدر	2010
المكون الفريد	63CZ7GJN5I Y
كيوتو	D00224
ChEMBL	CHEMBL1467
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C5H4N4O
الكتلة الجزيئية	136.112 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط c1c2c([nH]n1)ncnc2O
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10)

الألوبورينول (بالإنجليزية: allopurinol)‏

• يستخدم للعلاج وليس للشعور بالراحة بمعنى ان المريض عندما يستخدم الدواء لن يشعر بالراحة بل سوف تزداد الحالة الاما إذا لم ياخذ أي مسكن معه مثل الكولشيسين أو الاندوميثازين.
• يعمل عن طريق تثبيط انزيم ال (بالإنجليزية: xanthin oxidase)‏ وبالتالى يمنع تكوين حمض اليوريك الناتج من عملية التمثيل الغذائى للبروتينات ويمنع أيضا تكوين قواعد البيورين.
• يستعمل مع أدوية السرطانات لأنه ينتج عنها موت الخلايا السرطانية وتحللها مما ينتج عنه زيادة في حمض اليوريك.
• يفضل أخذ الجرعات في نفس الميعاد.
• يفضل أخذ الدواء بكمية كبيرة من الماء.
• يمكن أن ينتج عنه اعراض تحسسيه خطيرة.
• لا يستعمل مع المرضى ضعاف البنية.
• يؤدي إلى الخمول لذلك يفضل تجنب الوقوف على الماكينات التي تحتاج إلى الانتباه.
• مراعاة التفاعلات الدوائية مع الادوية التي يتم إخراجها عن طريق الكلى مثل الاموكسيسلين والامبسيلين وكذلك الادوية التي من مشتقات الزانثين مثل الثيوفيللين.

الزمرة الدوائية

• دواء خافض لتركيز حمض البول المصلي.

الاستطبابات

• الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
• علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
• الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.

الاستخدام خلال الحمل

• ينتمي للمجموعة C.

مضادات الاستطباب

• يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

• لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
• أوقفه إذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض، أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
• عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستخدمه بحذر عند الأطفال.
• عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
• استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

• جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة، آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية، متلازمة ستيفن – جونسون.

تحدث بنسبة 1 – 10%

• عصبية مركزية: حمى، قشعريرة، نعاس.
• جلدية: حاصة.
• هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، ألم بطني، التهاب معدة، عسرة هضم.
• كبدية: ارتفاع تركيز SGPT وSGOT والفوسفاتاز القلوية، ضخامة كبدية، فرط بيلروبين الدم (يرقان), نخر كبدي.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: التهاب أوعية.
• عصبية مركزية: صداع، نعاس.
• جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
• دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
• موضعية: التهاب الوريد الخثري.
• عصبية عضلية: التهاب الأعصاب، مذل، اعتلال الأعصاب المحيطية.
• عينية: ساد.
• كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
• تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.

فرط الجرعة / الانسمام

• إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
• يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.

التداخلات الدوائية

• ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر.
• يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
• قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع الأمبيسيلين أو الأموكسيسيللين.
• يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
• تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر، راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
• يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية، الثيوفيللين والكلوربروباميد.

آلية التأثير

• يثبط هذا المحضر خميرة كزانتين أوكسيداز المسؤولة عن تحويل الهيبوكزانتين إلى كزانتين إلى حمض البول.
• يستقلب هذا المحضر بواسطة خميرة أوكسي بيرينول المسؤولة أيضاً عن تثبيط كزانتين أوكسيداز.
• يؤثر هذا المحضر على تدرك البورين الأمر الذي يؤدي لانخفاض نسبة إنتاج حمض البول دون أن يؤثر على تركيب البورينات الحيوية.

الحرائك الدوائية

• ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
• الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي، ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
• الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ، ينتشر إلى حليب المرضع.
• الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
• الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
• العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
• الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
• أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
• يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
• الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
• يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي، ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة، يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.

الجرعة

• الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
• الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
• الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
• اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
• النقرس:
• خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
• شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
• المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم، ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
• يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

المراقبة

• يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي، ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.

المستحضرات الصيدلانية

• أقراص: 100 ملغ، 300 ملغ.
• محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل، ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

وصلات خارجية

موسوعة العلوم العربية

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.