Disulfiraami
Disulfiraami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 1-(dietyylitiokarbamoyylidisulfanyyil)- N,N-dietyylimetaanitioamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C10H20N2S4 |
| Moolimassa | 296,543 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 60-120 h |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C (US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen |
Disulfiraami on alkoholismin hoitoon käytettävä lääkeaine, jota myydään Suomessa kauppanimellä Antabus.[1] Lääkeaine kehitettiin vuonna 1948.[2] Se vaikuttaa alkoholin poistumiseen elimistöstä estämällä aldehydidehydrogenaasi-nimisen entsyymin toimintaa. Normaalitilassa alkoholi hapettuu asetaldehydiksi, jonka entsyymi hajottaa muiksi aineiksi. Disulfiraamin vaikutuksen aikana juotu alkoholi jää elimistöön asetaldehydinä, joka aiheuttaa erittäin epämiellyttäviä oireita (ns. antabusreaktio) pienilläkin alkoholiannoksilla. Reaktion oireita ovat mm. pahoinvointi, huimaus, kasvojen punoitus, sydämentykytys ja päänsärky. Isot alkoholiannokset saattavat aiheuttaa hengitysvaikeuksia, pyörrytystä sekä verenpaineen laskua.[3][4] Disulfiraamia on käytetty alkoholismin hoidossa jo yli 40 vuotta.[5]
Hoito-ohjelma
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Alkoholin käytön vastenmieliseksi tekevä hoitomuoto on nimeltään aversiohoito. Disulfiraamin vaikutus alkaa muutamassa tunnissa, eli tämän jälkeen alkoholin nauttiminen aiheuttaa epämiellyttävät oireet. Lääkkeen vaikutus kestää 1–2 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen. Alkuannos on 800 mg/vrk ja ylläpitoannos 100–200 mg.[3]
Vain pieni osa potilaista, joille on määrätty disulfiraamia, käyttää sitä oma-aloitteisesti säännöllisesti. Nämä potilaat ovat hyvin motivoituneita ja todennäköisesti tulisivat toimeen ilman disulfiraamiakin. Toisaalta huonosti motivoituneet alkoholistit eivät hakeudu hoitoon ollenkaan. Tehokkainta onkin antaa veteen liuotettu lääke valvonnan alaisena päivittäin poliklinikalla tai vastaanotolla. Parhaat tulokset on saavutettu, kun potilaalle on terveydenhuollon piiriin joutumisen tai hakeutumisen jälkeen tarjottu disulfiraamia; ei niinkään oma-aloitteisesta pyynnöstä. Disulfiraamia ei missään tapauksessa saa antaa potilaalle salaa tai muutoin ilman tämän suostumusta. Alkoholisti on usein aamuisin halukas ottamaan lääkkeen oma-aloitteisesti.[4][5]
Disulfiraamia myydään myös voiteena yhdessä bentsyylibentsoaatin kanssa voiteena syyhyn hoitoon kauppanimellä Tenutex.[6]
Sivu- ja yhteisvaikutukset
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Sivuvaikutustaajuus on arvioiden mukaan 1/200–2 000 hoitovuotta kohden. Yleisiä ovat uneliaisuus, väsymys, päänsärky, pahanhajuinen hengitys, makuaistin häiriöt sekä ripuli, pahoinvointi ja vatsakivut. Lääke voi vaikuttaa ajokykyyn, mutta tämä on harvinaista. Disulfiraamin yliannostusoireita ovat pahoinvointi ja väsymys. Vakavia yliannostusoireita, kuten koordinaatiovaikeuksia, kangertelevaa puhetta ja hapuilua, voi ilmetä päiviä tai jopa viikkoja yliannoksen ottamisesta, mikä johtuu valmisteen pitkävaikutteisuudesta. Samaan tapaan vaikuttavaa kalsiumkarbimidia pidetään turvallisempana, koska sen vaikutus alkaa nopeasti ja kestää vain 12–24 tuntia.[4][5][3][5]
Disulfiraami voi aiheuttaa maksaentsyymiarvojen nousua ja ikterusta. Siksi lääkekuurin aikana ja sitä ennen seurataan säännöllisesti maksa- ja veriarvoja (bilirubiini). Hyvin harvinaisina tapauksina on ilmennyt vakavia maksavaurioita. Noin 34 % sivuvaikutuksia saavista saa hepatiitin kaltaisen taudinkuvan, joka ei jää krooniseksi käytön lopettamisen jälkeen, mutta harvinaisina tapauksina voi johtaa kuolemaan.[3][5]
Disulfiraamin käyttöä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ei suositella, koska ainetta ei ole täysin osoitettu turvalliseksi sikiölle, mutta alkoholi on kuitenkin huomattavasti vaarallisempaa. Käyttöä imetyksen aikana ei suositella, koska erittymistä äidinmaitoon ei ole selvitetty yksityiskohtaisesti.[4]
Disulfiraamilla vaikuttaa varfariinin, fenytoiinin, teofylliinin, bentsodiatsepiinien ja trisyklisten depressiolääkkeiden tehoon. Disulfiraamia ei tule käyttää samanaikaisesti metronidatsolin tai isoniatsidin kanssa. Myös alkoholia sisältävien ruokien, lääkkeiden ja partavesien käyttöä hoidon aikana ja 2 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen tulee välttää. Maksa-, munuais-, ja hengitystiesairauksia, diabetestä tai epilepsiaa sairastavien potilaiden kanssa tulee olla varovainen.[4]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N07BB01 Fimea.
- ↑ http://www.saunalahti.fi/arnoldus/psyklaa1.html (Arkistoitu – Internet Archive) Viitattu 9.1.2019.
- ↑ a b c d Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko (toim.), Ulrich Tacke: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Riippuvuus ja väärinkäyttö (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ a b c d e ANTABUS 200 mg poretabletti Yliopiston Apteekki. Arkistoitu 8.1.2014. Viitattu 24.10.2011.
- ↑ a b c d e Disulfiraamihoito Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim. 1994.
- ↑ Lauri Valta: Lääkärit neuvoivat hakemaan edullisen syyhyvoiteen rajan takaa – suomalaiset ryntäsivät pieneen apteekkiin Pohjois-Ruotsissa Yle Terveys. 18.3.2024. Viitattu 19.3.2024.
Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- Lääkelaitos: Antabus (Arkistoitu – Internet Archive)
- KEGG: Disulfiram (englanniksi)
- ChemBlink: Disulfiram (englanniksi)