Metirapon
| Metirapon | |||
| IUPAC-név | |||
| 2-metil-1,2-di(piridin-3-il)propán-1-on | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 54-36-4 | ||
| PubChem | 4174 | ||
| ChemSpider | 4030 | ||
| DrugBank | APRD01111 | ||
| KEGG | D00410 | ||
| ChEBI | 44241 | ||
| ATC kód | V04CD01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | metyrapone | ||
| |||
| |||
| InChIKey | FJLBFSROUSIWMA-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | ZS9KD92H6V | ||
| ChEMBL | 934 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C14H14N2O | ||
| Moláris tömeg | 226,27 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
1,9 ±0.7 óra. | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | C US | ||
| Alkalmazás | szájon át | ||
A metirapon fehér színű, jellegzetes szagú szilárd anyag.[1] A kortizol (másik nevén hidrokortizon) termelését gátló gyógyszer.
A hidrokortizon a mellékvese által előállított hormon. Túl magas szintje Cushing-kórban[2] fordul elő. A metirapont e betegség tüneteinek[3] (holdvilágarc, púposság, lecsüngő nagy has, lila bőrcsíkok) enyhítésére adják.
A metirapon másik alkalmazása az agyalapi mirigy-[4] és mellékvesefunkció ellenőrzése.
Működésmód
[szerkesztés]A metirapon a mellékvesekéregben gátolja a 11-β-hidroxiláz(en) enzimet, és ezáltal a kortizol és a kortikoszteron termelését. A kortizolnak erős gátló hatása van az agyalapi mirigyre. A hidrokortizonszint csökkenése következtében az agyalapi mirigy jóval több kortikotropint (ACTH-t) állít elő.
A kortizol- és kortikoszteron-előállítás folyamatos gátlása következtében kimutathatóan nő azok prekurzorainak (11-dezoxikortizol(en) ill. dezoxi-kortikoszteron(en)) kiválasztása. Ezek lebomlási termékei jól kimutathatók a vizeletben a 17-hidroxi-kortikoszteroidok (17-OHCS) ill. 17-ketoszeroidok[5] (17-KGS) mennyiségének meghatározásával.
A 17-OHCS vizeletbeli mennyiségével megmérhető az agyalapi mirigy ATCH-érzékenysége.[6]
Mellékhatások
[szerkesztés]Gyakori mellékhatás a különböző gyomorpanasz (émelygés, hányás, hasi fájdalom), mely enyhíthető, ha a gyógyszert étkezés után, lehetőleg egy pohár tejjel együtt veszik be. A panaszok idővel csökkennek. A panaszok csökkentésére a szedést kis adaggal érdemes kezdeni, és fokozatosan növelni.
Ritkábban előforduló mellékhatások:
- fejfájás, kábultság
- vérnyomásesés, hosszú idejű kezelés esetén alacsony vérnyomás kialakulása
- allergikus bőrkiütések
- az arcszőr növekedése, ezzel egyidőben hajhullás (férfias kopaszság).
Az epilepszia ellen adott fenitoin meggyorsítja a metirapon lebontását. Ilyenkor meg kell növelni az adagot.
Védjegyezett nevű készítmények
[szerkesztés]Magyarországon nincs forgalomban metirapon-tartalmú készítmény.[7]
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben forgalmazott készítmények:[8]
- Mepyrapone
- Metapirone
- Metapyron
- Metapyrone
- Methopirapone
- Methopyrapone
- Methopyrinine
- Methopyrone
- Metopiron
- Metopirone
- Metopyrone
- Metroprione
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Metyrapone: sc-200597 (Santa Cruz Biotechnology)
- ↑ Az agyalapi mirigy vagy a mellékvese rákja következtében kialakuló emelkedett ACTH-szint, mely hidrokortizon-túltermeléssel jár együtt.
- ↑ Lásd Cushing-kór Archiválva 2011. december 19-i dátummal a Wayback Machine-ben (fényképek Cushing-kóros betegekről).
- ↑ Metyrapone (MedIndia)
- ↑ Lásd hidroxikortikoszteroidok (en)
- ↑ 17-Hydroxycorticosteroids (Health Guide).
- ↑ Metyrapone[halott link] (OGYI)
- ↑ Metyrapone (Drugs-About.com)
Források
[szerkesztés]- METYRAPONE (METOPIRONE® )
- Metyrapone (Drugs.com)
- Metopirone (Novartis)
- Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 213. oldal. ISBN 963-242-902-8
További információk
[szerkesztés]- A metirapon hatásosnak látszik a jetlag kivédésére (MedicalOnline)
- Metyrapone suppression test Archiválva 2013. március 12-i dátummal a Wayback Machine-ben (Imperial Centre of Endocrinology)
- Healy DG, Harkin A, Cryan JF, Kelly JP, Leonard BE: Metyrapone displays antidepressant-like properties in preclinical paradigms (1999. aug.)
- Sex differences in ACTH pulsatility following metyrapone blockade in patients with major depression (ScienceDirect)
- Metyrapone, Memory-Altering Drug, Keeps Good Times, Kills Bad Times Archiválva 2017. december 27-i dátummal a Wayback Machine-ben (CBC)