Metoklopramid
| Metoklopramid | |
| IUPAC-név | |
| 4-amino-N-(2-(dietilamino)etil)-5-klór-2-metoxibenzamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 4168 |
| ChemSpider | 4024 |
| EINECS-szám | 206-662-9 |
| DrugBank | APRD00665 |
| KEGG | C07868 |
| ChEBI | 107736 |
| ATC kód | A03FA01 |
| SMILES | Clc1cc(c(OC)cc1N)C(=O)NCCN(CC)CC |
| InChIKey | TTWJBBZEZQICBI-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 1884366 |
| UNII | L4YEB44I46 |
| ChEMBL | CHEMBL86 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C14H22ClN3O2 |
| Moláris tömeg | 299,80 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 80±15% (orális) |
| Metabolizmus | Máj |
| Biológiai felezési idő |
5–6 óra |
| Kiválasztás | 70–85% renal, 2% faecal |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | S3/S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU) |
| Terhességi kategória | A (Au), B (U.S.) |
| Alkalmazás | Oral, IV, IM |
A metoklopramid hányáscsillapító gyógyszer. Centrális támadáspontú dopamin antagonista. Ezen kívül perifériás kolinerg hatása is van. Két fő hatás különböztethető meg: antiemetikus (hányáscsillapító) hatás, valamint a gyomorkiürülést és a vékonybélpasszázst gyorsító hatás.
Hatása
[szerkesztés]Az antiemetikus hatását az agytörzsben (a hányásközpont kemoreceptor trigger zónájában) centrális támadásponton keresztül, feltehetően a dopaminerg neuronok ingerküszöbének emelésével fejti ki. A megnövekedett motilitás részben szintén a központi centrumok irányítása alatt áll, ugyanakkor a perifériás hatásmechanizmus a posztganglionáris kolinerg receptorok aktiválásán keresztül és valószínűleg a gyomor és bél dopaminerg receptorainak gátlásán keresztül játszik szerepet. A nemkívánatos hatás főként extrapiramidális tüneteket foglal magába (akaratlan spasztikus mozgás), amit a dopamin receptor blokkoló hatás idéz elő. Hosszan tartó alkalmazás esetén a prolaktin szekréció gátlásának hiányában a prolaktin szérumkoncentrációja megnövekedhet. Nőknél galactorrhoeát és menstruációs zavarokat, férfiaknál gynaecomastiát írtak le. A gyógyszer szedésének felfüggesztését követően ezek megszűnnek.
Forrás
[szerkesztés]- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 470–473. o. ISBN 978 963 9879 56 0
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Metoclopramide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.