Bumadizone
| Bumadizone | |
|---|---|
| Nome IUPAC | |
| Acido 2-[fenil-(fenillammino)carbamoil]esanoico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H22N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 326.38958 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 222-710-1 |
| PubChem | 19161 |
| DrugBank | DBDB13286 |
| SMILES | CCCCC(C(=O)N(C1=CC=CC=C1)NC2=CC=CC=C2)C(=O)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il bumadizone è un farmaco ad attività antinfiammatoria.[1]
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]Dopo somministrazione orale il bumadizone viene rapidamente assorbito a livello intestinale e distribuito nell'organismo. La concentrazione riscontrabile nei tessuti infiammati è maggiore che nel resto dell'organismo. Da 30 a 60 minuti dopo la somministrazione orale la concentrazione massima viene raggiunta nel fegato, nei reni, nel cuore, milza, muscolo e cervello, il che ne indica una buona diffusione nei tessuti. I livelli plasmatici raggiungono un picco tra 1 e 6 ore dopo la somministrazione.
L'emivita plasmatica è di circa 7 ore.[2][3].
Il farmaco viene eliminato con le urine e con le feci.
Usi clinici
[modifica | modifica wikitesto]Il farmaco viene utilizzato nel trattamento di forme reumatiche acute e croniche,[4][5][6] ed in particolare nella spondilite anchilosante[7] e nella artrite reumatoide[8].
Dosi terapeutiche
[modifica | modifica wikitesto]Bumadizone viene somministrato per via orale, in compresse, alla dose iniziale di 220 mg ogni otto ore.
Come per altri antinfiammatori è bene che le compresse siano assunte durante o dopo i pasti.
La dose di mantenimento è di 110 mg 2-3 volte al giorno.
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]È controindicato in caso di scompenso cardiaco, epatopatie, nefrite cronica, emopatie, ulcere gastrointestinali antecedenti. In caso di elevato dosaggio o in presenza di edema si consiglia una dieta iposodica.
Effetti collaterali
[modifica | modifica wikitesto]Il farmaco può causare disturbi gastrointestinali tra cui (gastralgia, nausea, diarrea), nonché ritenzione idrica, fenomeni allergici, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplastica (rara) e, in casi eccezionali, ulcera gastrointestinale perforante.[9]
Gravidanza ed allattamento
[modifica | modifica wikitesto]Bumadizone non deve essere utilizzato durante la gravidanza, tranne che il medico non lo ritenga assolutamente essenziale.
In questo caso il suo utilizzo richiede una attenta e prudente valutazione dei potenziali benefici contro gli eventuali rischi per la madre ed il feto, in particolare nel primo e nel terzo trimestre di gravidanza. Il farmaco è stato rilevato nel latte materno, quindi è bene evitarne l'uso durante l'allattamento.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ (DE) Riedel R, Schoetensack W, [Pharmacology of butylmalonic acidmono-(1,2-diphenylhydrazide)-calcium (bumadizone-calcium)], in Arzneimittelforschung, vol. 23, n. 9, settembre 1973, pp. 1215–25, PMID 4801213.
- ^ (DE) Spahn H, Mutschler E, Geissler HE, Faust-Tinnefeldt G, [Comparison of bumadizone-, phenylbutazone- and oxyphenbutazone-plasma levels after a single oral dose of phenylbutazone and of bumadizone, respectively (author's transl)], in Arzneimittelforschung, vol. 31, n. 3, 1981, pp. 499–503, PMID 6894380.
- ^ (DE) Spahn H, Mutschler E, [Determination of bumadizone, phenylbutazone and oxyphenbutazone in human plasma by high-performance liquid chromatography (author's transl)], in Arzneimittelforschung, vol. 31, n. 3, 1981, pp. 495–9, PMID 6894379.
- ^ (DE) Bröll H, Tausch G, Sochor H, Eberl R, [Bumadizone-calcium in rheumatic diseases. Clinical study], in MMW Munch Med Wochenschr, vol. 116, n. 15, febbraio 1974, pp. 339–40, PMID.
- ^ (CS) Pavelka K, Vojtísek O, Hándlová D, [Bumadizone in long term therapy of progressive polyarthritis. (Open controlled experiment)], in Fysiatr Revmatol Vestn, vol. 55, n. 4, agosto 1977, pp. 217–22, PMID 332608.
- ^ (DE) Medenica R, Abele I, Dobryk R, Kuzmanovic I, Junet R, [Double-blind clinical study with placebo versus bumadizone-Ca in 113 patients with rheumatism], in Arzneimittelforschung, vol. 23, n. 12, dicembre 1973, pp. 1817–22, PMID 4544615.
- ^ (DE) Franke M, Manz G, [Bumadizone-calcium-semihydrate (Eumotol) and oxyphenbutazone in the treatment of ankylosing spondylitis. A clinical double-blind study], in Med Welt, vol. 26, n. 27-28, luglio 1975, pp. 1335–40, PMID 1100983.
- ^ Solomon L, Abrams G, Bumadizone calcium in the treatment of rheumatoid arthritis, in S. Afr. Med. J., vol. 52, n. 10, agosto 1977, pp. 391–3, PMID 331502.
- ^ (DE) Widhammer M, Frenger W, [Efficacy and compatibility of bumadizone-Ca in rheumatoid diseases. A comparison with oxyphenbutazone], in Arzneimittelforschung, vol. 23, n. 12, dicembre 1973, pp. 1813–6, PMID 4544614.
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- Schmid, Helv. Chim. Acta 53, 2239, 1970; Pawelczyk, Wachowiak, Acta Pol. Pharm. 26, 433, 1969.