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메살라진

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체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
식별 정보
CAS 등록번호 89-57-6
ATC 코드 A07EC02
PubChem 4075
드러그뱅크 DB00244
ChemSpider 3933
화학적 성질
화학식 C7H7NO3 
분자량 ?
유의어 메살라민(mesalamine), 5-아미노살리실산(5-aminosalicylic acid), 5-ASA
물리적 성질
녹는점 283 °C (541 °F)
약동학 정보
생체적합성 경구 투여 시: 20–30% 흡수
직장 투여 시: 10–35%
동등생물의약품 ?
약물 대사 장벽의 점막과 간에 의해 빠르고 광범위하게 대사됨
생물학적 반감기 첫 투여 후 5시간
항정상태에서는 7시간
배출 ?
처방 주의사항
허가 정보

유럽 의약청:바로가기, US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 ?(오스트레일리아)
법적 상태
투여 방법 경구 투여, 직장 투여

메살라진(mesalazine) 또는 메살라민(mesalamine), 5-아미노살리실산(5-aminosalicylic acid, 5-ASA)은 궤양성 대장염과 크론병을 포함하는 염증성 장질환 치료에 사용되는 약물이다.[7] 입이나 직장을 통해 투여한다.[7] 두 제제 모두 비슷한 효과를 나타낸다.[8]

흔한 부작용에는 두통, 구역, 복통, 발열이 있다.[7] 심각한 부작용에는 심낭염, 간 질환, 신부전이 있다.[7][8] 임신이나 수유 중에 사용해도 안전한 것으로 알려져 있다.[8] 설파제에 알레르기가 있는 환자에게 투여 시에는 문제가 생길 수 있다.[7] 메살라진은 아미노살리실산의 일종으로 항염증제로서의 효과를 보인다.[7][8] 창자에 직접 접촉하여 작용한다.[7]

1987년 미국에서는 메살라진의 의학적 사용을 승인했다.[7][3] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[9] 복제약으로 이용 가능하며 전 세계에서 여러 상품명으로 판매되고 있다.[10][7] 2019년 기준 미국에서 200만 건 넘게 처방되어 229번째로 많이 처방된 약물로 기록되었다.[11][12]

의학적 사용

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궤양성 대장염과 크론병(대장 질환에만 효과적)을 포함한 염증성 장질환을 치료하는 데에 사용된다.[7] 경구 투여와 직장 투여를 이용한다.[7] 두 투여 방식의 효과는 비슷하게 나타난다.[8]

부작용

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임산부의 사용에 대한 데이터는 없지만 메살라진이 태반을 가로질러 모유로 분비된다는 것이 알려져 있다. 2세 이하의 어린이,[2] 신부전 환자,[2] 아스피린 알레르기가 있는 사람에게 사용해서는 안된다.[2]

부작용은 주로 위장관계에 나타나지만 두통이 생기기도 한다. 위장관계 부작용에는 구역, 설사, 복통이 있다. 경구 제제를 사용했을 때 골수억제로 인한 문제(백혈구감소증, 호중구감소증, 무과립구증, 재생불량성빈혈, 혈소판감소증)나 탈모, 말초신경증, 췌장염, 간 질환, 심근염, 심낭염, 알레르기성이나 섬유성의 폐 부작용, 홍반성 루푸스 유사 반응, 발진(두드러기 등), 약물성 발열, 간질성신염, 신증후군 등의 여러 가지 부작용이 생길 수 있다는 보고들이 있다. 이러한 부작용은 약물 투여를 중단하면 보통 정상으로 돌아온다. 매우 드물게 메살라진 사용이 대장염, 스티븐스-존슨 증후군, 다형 홍반의 증상을 악화시키기도 한다.[2]

화학

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페살라진은 설파살라진의 활성 성분으로, 설파살라진은 설파피리딘과 메살라진으로 대사된다.[13] 또한 전구약물인 발살라지드나 비활성 상태의 운반체 분자인 4-아미노벤조일-베타-알라닌의 활성 성분이기도 하다.[14] 메살라진은 항류마티스제(DMARDs)에 속한다.[15]

작용 기전

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명확한 작용 기전은 명확하지 않으나 고리형 산소화효소와 지질산소화효소 경로의 염증 반응을 조절하여 프로스타글란딘, 류코트리엔의 합성을 감소시킨다고 여겨진다.[16] 대장 점막에 국소적으로 작용한다.[17]

사회와 문화

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상품명

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메살라진은 아프리소(Apriso), 아사콜(Asacol), 아사콜 HD, 카나사(Canasa), 델지콜(Delzicol), 피바사(Fivasa), 로와사(Rowasa), 스프로와사(Sfrowasa) 등 다양한 상품명으로 판매되고 있다.[18][19]

각주

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  1. ↑ “Mesalamine Use During Pregnancy”. 《Drugs.com》. 2018년 9월 18일. 2019년 12월 30일에 확인함. 
  2. ↑ 가 나 다 라 마 “Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. 《(emc)》. 2016년 4월 14일. 2019년 12월 30일에 확인함. 
  3. ↑ 가 나 “Asacol HD- mesalamine tablet, delayed release”. 《DailyMed》. 2018년 4월 15일. 2019년 12월 30일에 확인함. 
  4. ↑ “Pentasa- mesalamine capsule”. 《DailyMed》. 2021년 11월 8일. 2022년 5월 17일에 확인함. 
  5. ↑ “Lialda- mesalamine tablet, delayed release”. 《DailyMed》. 2021년 11월 8일. 2022년 5월 17일에 확인함. 
  6. ↑ Human Medicines Evaluation Division (2020년 10월 15일). “Active substance: mesalazine” (PDF). 《List of nationally authorised medicinal products》. European Medicines Agency. 
  7. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 차 카 “Mesalamine Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》. American Society of Health-System Pharmacists. 
  8. ↑ 가 나 다 라 마 《British national formulary : BNF 76》 76판. Pharmaceutical Press. 2018. 39–41쪽. ISBN 9780857113382. 
  9. ↑ World Health Organization (2021). 《World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  10. ↑ “ANDA Approval Reports - 2017 First Generic Drug Approvals”. 《미국 식품의약국 (FDA)》. 2019년 4월 8일에 확인함. 
  11. ↑ “The Top 300 of 2019”. 《ClinCalc》. 2021년 10월 16일에 확인함. 
  12. ↑ “Mesalamine - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2021년 10월 16일에 확인함. 
  13. ↑ Richard Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). 《Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology》 Four판. ISBN 978-0-7817-7155-9. 
  14. ↑ “Balsalazide: increasing the choice for patients with ulcerative colitis.”. 《Drugs & Therapy Perspectives》 19 (1–4): 1–4. 2003. doi:10.2165/00042310-200319100-00001. S2CID 195230977. 
  15. ↑ “Sulfasalazine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 21일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함. 
  16. ↑ Nakashima J, Preuss CV (2022). 〈Mesalamine (USAN)〉. 《StatPearls》. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31869178. 2022년 9월 1일에 확인함. 
  17. ↑ Iacucci, Marietta; de Silva, Shanika; Ghosh, Subrata (2010). “Mesalazine in inflammatory bowel disease: A trendy topic once again?”. 《Canadian Journal of Gastroenterology》 24 (2): 127–133. ISSN 0835-7900. PMC 2852235. PMID 20151072. 
  18. ↑ “Substance Name: Mesalamine [USAN:USP]”. 《ChemIDplus》. 2020년 10월 2일에 확인함. 
  19. ↑ “Mesalamine Uses, Side Effects & Warnings”. 《Drugs.com》. 2019년 8월 30일. 2020년 10월 2일에 확인함. 

외부 링크

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  • 위키미디어 공용에 메살라진 관련 미디어 분류가 있습니다.
  • “Mesalamine”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine. 
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