Aliscireno
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methyl- propyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy) phenyl]methyl}-8-methyl-2-propan-2-yl-nonanamide | |
| Identificadores | |
| CAS | 173334-57-1 |
| ATC | C09XA02 |
| PubChem | 5493444 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C30H53N3O6 |
| Massa molar | 551.758 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 2.5% |
| Metabolismo | CYP450 3A4 (pobre) |
| Meia-vida | 24 horas |
| Excreção | Principalmente biliar |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
O aliscireno ou alisquireno, também conhecido pelos nomes comerciais Rasilez e Tekturna, é um medicamento utilizado pela medicina como anti-hipertensivo. Foi aprovado para comercialização em janeiro de 2008. É tambem encontrado em associação com hidroclorotiazida, um diurético tiazídico, recebendo o nome comercial de Rasilez HCT. A associação tem tempo de ação efetiva de aproximadamente 24 horas.[1][2][3]
Propriedades
[editar | editar código-fonte]Pertence ao grupo dos medicamentos inibidores da renina.
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]O aliscireno promove um bloqueio do sítio catalítico da renina. A renina é uma enzima altamente específica. Seu único substrato conhecido é o angiotensinogênio. O aliscireno impede a clivagem do angiotensinogênio e a produção de angiotensina I. Ocorre uma diminuição da atividade plasmática da renina, ou seja de sua função catalítica, mas existe um aumento da massa de renina circulante.[4]
Metabolismo
[editar | editar código-fonte]A absorção do alisquireno é de menos de 3% de sua dose quando admnistrado por via oral. Com esta via de administração menos de 1% da dose oral tem excreção renal. Quando administrado por via endovenosa, menos de 10% é eliminado por via renal, sendo na maior parte inalterado (não metabolizado). A principal via de eliminação é biliar, sendo igualmente em sua maioria alisquireno inalterado. A metabolização, que é de pouca monta, se dá pelo citocromo P450 3A4, formando um produto O-demetilado.[4]
Interação medicamentosas
[editar | editar código-fonte]Não existe interação significativa com drogas como cimetidina, warfarina, lovastatina, celecoxib, e atenolol.[4]
Ligações externas
[editar | editar código-fonte]- Lista atualizada de Ensaios Clínicos registrados no U.S. National Institutes of Health.
- Tekturna U.S. prescribing information PDF (143 KiB) at the U.S. Food and Drug Administration website
Referências
- ↑ http://www.farmacia.com.pt/index.php?name=News&file=article&sid=5377[ligação inativa]
- ↑ http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/rasilez/H-780-pt1.pdf[ligação inativa]
- ↑ http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/rasilezHCT/H-964-pt1.pdf[ligação inativa]
- ↑ a b c Brown M J (2008). «New Drugs and Technologies - Aliskiren». Circulation. 118 (7): 773-784. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.787630