Receptor de histamina H2

Receptores H₂ são receptores responsivos a histamina acoplados positivamente à adenilato ciclase via proteína Gs. Sua ativação estimula a produção de cAMP que leva à ativação da cascata de sinalização da proteína quinase A (PKA).  Além da própria histamina, a droga betazol é um exemplo de agonista do receptor H2.

Função

A histamina é uma molécula de sinalização ubíqua e é liberada por mastócitos, células tipo-enterocromoafims e neurônios. Sua ação é determinada pelos receptores H₁, H₂, H₃ e H₄. O receptor H₂  pertence à família de  receptores acoplados à proteína G semelhantes à rodopsina. Ele é uma proteína integral de membrana e, após ativação no trato gastro intestinal (TGI), é capaz de estimular a secreção de ácido clorídrico no estômago. Ele também participa no processo de motilidade do TGI e de secreção intestinal, sendo possivelmente envolvido na regulação de crescimento celular e diferenciação.

Distribuição nos tecidos

Ele é encontrado em:

• Células da parede do estômago (células oxínticas)
• Músculo liso vascular
• Neutrófilos
• Sistema nervoso central 
• Coração
• Útero

Respostas fisiológicas

A ativação do receptor H₂ resulta nas seguintes respostas fisiológicas:

• Estimulação da secreção de ácido gástrico (O receptor é alvo de anti-histamínicos para úlcera péptica e para a  doença do refluxo gastroesofágico(GERD))
• Relaxamento do músculo liso (experimentos em curso para uso de agonistas para tratar asma)
• Vasodilatação – A PKA ativada leva à fosforilação de MLCK, diminuindo sua atividade, e favorecendo a forma desfosforilada da cadeia leve da miosina (MLC), inibindo a contração muscular. O relaxamento do músculo liso nas artérias leva à vasodilatação.

Veja também

• Anti-histamínico H2

Ligações externas

• «Histamine Receptors: H₂». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology 
• MeSH H2+receptors