Antagonist vazopresinskog receptora

Antagonist vazopresinskog receptora (VRA) je agens koji ometa dejstvo vazopresinskih receptora. Oni se najčešće koriste za tretiranje hiponatremije, posebno kod pacijenata sa kondžestivnim zatajenjem srca, cirozom jetre ili SIADH.^[1]

Tipovi

Tetraciklini

Demeklociklin, tetraciklinski antibiotik, se ponekad koristi za blokiranje dejstva vazopresina u bubrezima u slučajevima hiponatremije.^[2]

Vaptani

Vaptani su klasa lekova koja deluje putem inhibiranja dejstva vazopresina na njegove receptore (V_1A, V_1B i V₂). Ti receptori imaju mnoštvo funkcija. V_1A and V₂ receptori su periferno izraženi i učestvuju u modulaciji krvnog pritiska i funkcije bubrega respektivno, dok su V_1A i V_1B receptori izraženi u centralnom nervnom sistemu. V_1A je izražen u mnogim regionima mozga, i povezan je sa raznim društvenim ponašanjima kod ljudi i životinja.

Vaptanska klasa lekova sadrži brojna jedinjenja sa promenljivom selektivnošću. Nekoliko njih su u kliničkoj upotrebi ili u kliničkim ispitivanjima.^[3]^[4]^[5]

Neselektivni (mešoviti V_1A/V₂)

Konivaptan

V_1A selektivni (V₁RA)

Relkovaptan

V_1B selektivni (V₃RA)

Nelivaptan

V₂ selektivni (V₂RA)

Reference

↑ Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (July 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87–92. DOI:10.1016/j.amjmed.2006.05.014. PMID 16843091.
↑ Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (September 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J 54 (635): 623–7. DOI:10.1136/pgmj.54.635.623. PMC 2425217. PMID 103083.
↑ Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research 139: 197–210. DOI:10.1016/S0079-6123(02)39017-4. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936.
↑ Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS 63 (15): 1766–79. DOI:10.1007/s00018-006-6054-2. PMID 16794787.
↑ Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet 371 (9624): 1624–32. DOI:10.1016/S0140-6736(08)60695-9. PMID 18468546.

[pmid16843091-1] Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (July 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87–92. DOI:10.1016/j.amjmed.2006.05.014. PMID 16843091.

[pmid103083-2] Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (September 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J 54 (635): 623–7. DOI:10.1136/pgmj.54.635.623. PMC 2425217. PMID 103083.

[3] Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research 139: 197–210. DOI:10.1016/S0079-6123(02)39017-4. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936.

[4] Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS 63 (15): 1766–79. DOI:10.1007/s00018-006-6054-2. PMID 16794787.

[5] Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet 371 (9624): 1624–32. DOI:10.1016/S0140-6736(08)60695-9. PMID 18468546.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]