Сигма рецептор
Сигма рецептори σ1 и σ2 везују лиганде као што су 4-PPBP,[1] SA 4503, дитолилгванидин, диметилтриптамин[2] и сирамесин.[3]
Класификација
[уреди | уреди извор]За сигма рецептори се некад мислило да су тип опиоидних рецептора, зато што d стереоизомери бензоморфанске класе опиоидних лекова не делују на μ, κ, и δ рецепторе, а умањују кашаљ. Међутим, резултати фармаколошких тестирања су показали да се сигма рецептори активирају лековима који су потпуно невезани са опиоидима, и да је њихова функција није сродна са функцијом опиоидних рецептора. На пример, фенциклидин (PCP) и антипсихотик халоперидол могу да интерагују са овим рецептором. Ова два лека немају хемијске сличности са опиоидима.
Кад је σ1 рецептор био изолован и клониран, утврђено је да нема структурне сличности са опиоидним рецептора. Из тог разлога је он означен као засебна класа рецептора.
Лиганди
[уреди | уреди извор]Агонисти
[уреди | уреди извор]- 4-PPBP
- Афобазол: селективан за σ1 тип
- Алилнорметазоцин
- Амфетамин
- Циталопрам
- Кокаин
- Декстрометорфан
- Декстрорфан
- Диметилтриптамин
- Димеморфан
- Дитолилгуанидин
- Есциталопрам
- Флуоксетин
- Флувоксамин
- Игмесин
- L-687,384: selektivan za σ1 tip
- Lamotrigin - Antikonvulsant, bipolarna profilaksa[4][5]
- Metamfetamin
- Morfin/Heroin
- Noscapin
- Opioidi: Oksikodon, Fentanil, itd.
- Opipramol
- Pentazocin: posebno „neprirodni“ enantiomer (+)-pentazocin, koji nema afinitet za opioidne receptore tako da je selektivan sigma agonist[6][7]
- Pentoksiverin: selektivan za σ1 tip
- Fenciklidin
- PB-28: селективан за σ2 тип
- PRE-084: селективан за σ1 тип
- SA 4503
- Сирамесин
Антагонисти
[уреди | уреди извор]Литература
[уреди | уреди извор]- ^ Yang S, Bhardwaj A, Cheng J, Alkayed NJ, Hurn PD, Kirsch JR (2007). „Sigma receptor agonists provide neuroprotection in vitro by preserving bcl-2”. Anesth. Analg. 104 (5): 1179—84, tables of contents. PMC 2596726
. PMID 17456670. doi:10.1213/01.ane.0000260267.71185.73.
- ^ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour A, Cozzi N, Jackson M, Ruoho A (2009). „The Hallucinogen N,N-Dimethyltryptamine (DMT) Is an Endogenous Sigma-1 Receptor Regulator”. Science. 323 (5916): 934—937. PMC 2947205
- ^ Skuza G, Rogóz Z (2006). „The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats”. J. Physiol. Pharmacol. 57 (2): 217—29. PMID 16845227.
- ^ Calabrese JR; Suppes T; Bowden CL; et al. (2000). „A double-blind, placebo-controlled, prophylaxis study of lamotrigine in rapid-cycling bipolar disorder. Lamictal 614 Study Group”. The Journal of Clinical Psychiatry. 61 (11): 841—50. PMID 11105737.
- ^ Ng F, Hallam K, Lucas N, Berk M (2007). „The role of lamotrigine in the management of bipolar disorder”. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 3 (4): 463—74. PMC 2655087
- ^ Maeda DY, Williams W, Bowen WD, Coop A (2000). „A sigma-1 receptor selective analogue of BD1008. A potential substitute for (+)-opioids in sigma receptor binding assays”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 10 (1): 17—8. PMID 10636233.
- ^ Wu HE, Hong JS, Tseng LF (2007). „Stereoselective action of (+)-morphine over (-)-morphine in attenuating the (-)-morphine-produced antinociception via the naloxone-sensitive sigma receptor in the mouse”. European Journal of Pharmacology. 571 (2-3): 145—51. PMC 2080825
- ^ Xu YT; Kaushal N; Shaikh J; et al. (2010). „A novel substituted piperazine, CM156, attenuates the stimulant and toxic effects of cocaine in mice”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 333 (2): 491—500. PMC 2872963
- ^ Hashimoto, K (2009). „Sigma-1 Receptors and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Clinical Implications of their Relationship” (PDF). Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. 2009 (Sept): 197—204.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]- сигма+Рецептор на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)