Esreboksetin
| IUPAC ime | |
|---|---|
(2S)-2-[(S)-(2-etoksifenoksi)fenil metil]morfolin | |
| Klinički podaci | |
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Identifikatori | |
| CAS broj | 98819-76-2 |
| ATC kod | None |
| PubChem | CID 65856 |
| IUPHAR/BPS | 4808 |
| ChemSpider | 59268 |
| UNII | L8S50ZY490 |
| KEGG | D09340 |
| Sinonimi | AXS-14; PNU-165442G |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C19H23NO3 |
| Molarna masa | 313,40 g·mol−1 |
| |
| |
Esreboksetin (razvojna kodna imena AXS-14, PNU-165442G) je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja norepinefrina koji je Pfizer razvijao za lečenje neuropatskog bola i fibromialgije, ali nije pokazao značajnu koristnost u odnosu na trenutno dostupne lekove i ukinut je.[1][2][3][4] To je (S,S)-(+)-enantiomer reboksetina i još je selektivniji kao inhibitor ponovnog preuzimanja norepinefrina u poređenju sa njim.[1][5]
Međutim, nedavno je otkriveno da esreboksetin može biti efikasan kod pacijenata sa fibromialgijom.[6]
Reference
[uredi | uredi izvor]- ^ а б Bingham M, Napier SJ (2009). Transporters as Targets for Drugs (Topics in Medicinal Chemistry). Berlin: Springer. ISBN 978-3-540-87911-4.
- ^ Rao SG (октобар 2009). „Current progress in the pharmacological therapy of fibromyalgia”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 18 (10): 1479—1493. PMID 19732029. S2CID 12726987. doi:10.1517/13543780903203771.
- ^ „Search of esreboxetine”. ClinicalTrials.gov.
- ^ Kelly J (26. 2. 2009). „Pfizer Stops Work on Esreboxetine for FM”. Musculoskeletal Report. New York, NY. Архивирано из оригинала 29. 2. 2012. г.
- ^ Fish PV, Mackenny M, Bish G, Buxton T, Cave R, Drouard D, et al. (2009). „Enantioselective synthesis of (R)- and (S)-N-Boc-morpholine-2-carboxylic acids by enzyme-catalyzed kinetic resolution: application to the synthesis of reboxetine analogs”. Tetrahedron Letters. 50 (4): 389—391. doi:10.1016/j.tetlet.2008.11.025.
- ^ Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (јул 2012). „Safety and efficacy of esreboxetine in patients with fibromyalgia: a fourteen-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trial”. Arthritis and Rheumatism. 64 (7): 2387—2397. PMID 22275142. doi:10.1002/art.34390.