Vareniklin

Vareniklin
IUPAC ime
	7,8,9,10-Tetrahudro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepin
Klinički podaci
Prodajno ime	Chantix
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a606024
Podaci o licenci	EU EMA: Champix; US FDA: Varenicline;
Kategorija trudnoće	US: C; B3 (Aus) ; ;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina	<20%
Metabolizam	Ograničen (<10%)
Poluvreme eliminacije	24 sata
Izlučivanje	Renalno (81–92%)
Identifikatori
CAS broj	249296-44-4 375815-87-5
ATC kod	N07BA03 (WHO)
PubChem	CID 5310966
DrugBank	DB01273
ChemSpider	4470510
UNII	W6HS99O8ZO
KEGG	D08669
ChEMBL	CHEMBL1076903
Hemijski podaci
Formula	C13H13N3
Molarna masa	211,267 g/mol
	SMILES n1c2cc3c(cc2ncc1)[C@@H]4CNC[C@H]3C4; ;
	InChI InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2/t8-,9+ ; Key:JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N ;

Vareniklin (Chantix, Champix) je lek na recepat koi se koristi za tretmant adikcije na pušenje. Vareniklin je parcijalni agonist nikotinski receptor|nikotinskog receptora. On stimulatiše nikotinske receptore slabije od nikotina. U tom pogledu je sličan sa citizinom, a razlikuje se od nikotinskog antagonista, bupropiona, i terapija nikotinske zamene (NRTs) poput nikotinskog flastera i nikotinske žvake. Kao parcijalni agonist on redukuje žudnju i umanjuje prijatne efekte cigareta i drugih duvanskih proizvoda. Na taj način on pomaže u ostavljanju pušenja.

Vareniklin je efektivniji od NRT i nikotinskih agonista.^[1]^[2] Klinička studija iz 2006. je pokazala da nakon jedne godine udeo osoba koje su prestale s pušenjem je: 10% za placebo, 15% za bupropion i 23% za vareniklin.^[1]

Reference

^ ^а ^б Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR (2006). „Efficacy of varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial”. JAMA. 296 (1): 56—63. PMID 16820547. doi:10.1001/jama.296.1.56.
^ Mills EJ, Wu P, Spurden D, Ebbert JO, Wilson K (2009). „Efficacy of pharmacotherapies for short-term smoking abstinance: a systematic review and meta-analysis” (PDF). Harm Reduct J. 6: 25. PMC 2760513 . PMID 19761618. doi:10.1186/1477-7517-6-25.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Jorenby2006-1] а ^б Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR (2006). „Efficacy of varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial”. JAMA. 296 (1): 56—63. PMID 16820547. doi:10.1001/jama.296.1.56.

[Mills2009-2] Mills EJ, Wu P, Spurden D, Ebbert JO, Wilson K (2009). „Efficacy of pharmacotherapies for short-term smoking abstinance: a systematic review and meta-analysis” (PDF). Harm Reduct J. 6: 25. PMC 2760513 . PMID 19761618. doi:10.1186/1477-7517-6-25.

[1]

[2]