藥理藥物機轉總整理

 自主神經藥物：
(1) 副交感興奮： Pilocarpine【直接興奮副交感－縮瞳,治療青光眼】Neostigmine【可逆型
anticholinesterase－治 MG】, 有機磷【不可逆型 anticholinesterase,解毒劑為 atropine, PAM】
(2) 副交感抑制：Atropine, Scopolamine, Pirenzepine【較專一作用在腸胃道的 M1 rexeptor－治
療胃潰瘍】, Ipratropium【治療氣喘】
(3) 交感興奮： Dorpamine【NE&Epi 之 precursor】,Isoproterenol【β agonist】, Dobutamine
【Isoproterenol 延伸物, β1 agonist】, Terbutaline【β2 agonist－治氣喘】,Albuterol
【salbutamol－治氣喘】,Ritodrine【β2 agonist－安胎用】, Phenylephrine【α1 agonist－散
瞳,不影響對焦】,Clonidine【α2 agonist－降低中樞交感神經】,Tyramine【變成 octopamine
取代 NE 自神經釋出,而作用較弱,稱為 false transmitter.】Ephedrine【促進 NE 釋出及阻止其
回收】
(4) 交感抑制― Propranolol【β blocker 】Labetelol【α1 & β blocker】

 神經肌肉阻斷劑：Tubocurarine【nitcotinic receptor blocker,和 Ach 競爭,從小條肌肉開始無

力】,Succinylcholine【使肌肉先收縮再放鬆,形成 flaccid paralysis,受 pseudocholinesterase 分解,和
halothane 合用可能會惡性高溫,其解毒劑為 Dantrolene】Baclofen【GABAb agonist,中樞型骨骼肌鬆
弛劑】

 降血壓藥物：
(1) 利尿劑：Thiazides【抑制 Na-Cl cotransport―毒性:高尿酸,高糖,高脂肪】, Furosemide【抑制
Na-K-2Cl cotranspoter－毒性:耳毒性,避免和 aminoglycoside 併用】, Spironolactone【抑制
aldosternoe 的作用,屬合成 steroid 類,－毒性:保鉀,代謝性酸中毒】,Trimterene【抑制遠曲小管
Na influx 而也稱保鉀型利尿】, Acetazolamide【CAI－可以鹼化尿液,減少眼房液生成而治療
青光眼】
(2) 交感抑制劑：
 中樞型→Methydopa【在腦幹代謝成 methyepinephrine,是一強效的α2 agonist,成用在孕
婦降血壓】,Clonidine【α2 agonist】
 神經節型→Trimethaphan【治療高血壓危像】
 周邊神經型→Guanethine【仿效 NE 進入 vesicle,排出後當作 false transmitter】, Reserpine
【破壞 nerve ending vesicle 儲存 NE,5-HT&DA 的能力】
 β blocker→ Propranolol
 α blocker→ Prazocin
 Mixed blocker→ Labetalol
(3) 血管舒張劑：Hydralazine【增加 cGMP】, Nitroprusside【釋放 NO,可能會有 rebound 高血壓】,
Diazoxide【活化 ATP-sensitive K channel 導致 Ca channel 無法活化來舒張血管；可能也會因
此抑制 insulin 的釋放而造成高血糖】
(4) CCB(L type)：Verapamil【降心跳】, Diltiazem【降心跳】, Nifedipine【降血壓】
(5) ACEI：Captopril【可能會 angioedema, cough；禁用在孕婦】
(6) ARBs：Losartan, Saralasin【block AT1 receptor】
 心絞痛藥物：
(1) Nitrate：舒張冠狀動脈使血流增加
 (2) CCB：舒張冠狀動脈使血流增加
(3) β blocker：使心肌需氧量減少

 強心劑：Digoxin【抑制 Na-K pump,活化 Na-Ca exchanger 使細胞內 Ca 上升而有 inotropic effect。

同時也抑制 AV node conduction。會增加其毒性有低鉀,高鈣,低鎂,甲狀腺異常，血中濃度超過
2.0ng/ml 毒性就會大增,一旦心律不整首選解毒用藥是 Lidocaine】

 抗心律不整藥
(1) Type I, Na blocker：Quinidine【IA 類,可延長 APD action potential duration】, Procaidamide【IA 類】,
Lidocaine【IB 類,縮短 APD 不能口服】, Propafenone【IC,對 APD 無影響】
(2) Type II, β blocker：
(3) Type III, K blocker：Amiodazole【類似 Thyroid hormone,也可抑制 T4→T3, 具有α and β
blocker】, Bretylium, Sotalol
(4) Type IV, Ca blocker：Verapamil, Ditialzem

 降血脂藥：
(1) HMG Co A reductase inhibitor：Lovastatin【減少肝合成膽固醇,增加 LDL receptors 數目－可降
低 LDL】
(2) Nicotic acid：Niacin (Vit B3) 【減少肝合成 VLDL,增加 lipoprotein lipase 活性－降低 VLDL,LDL
增加 HDL】
(3) Bile acid-binding resins：Cholestymine、Colespitol【減少腸道吸收 bile acid,迫使肝要多合成
bile acid 而讓 LDL receptors 數目增加；會干擾脂溶性維生素吸收】
(4) Fibric acid：Clofibrate、gemfibrozil【增加 lipoprotein lipase 活性,促進 bile acid 排出－降低
VLDL,LDL；會增加 warfarin 的作用】

 抗凝血藥：
(1) Heparin【活化 antithrombinIII，解毒劑為 protamine】, Warfarin，Dicumarol【把氧化態 Vit K(無
活性)要還原成還原態(有活性)阻斷,故抑制了 factor 2,7,9,10；解毒劑為 Vit K 和 plasma】。
(2) 血栓溶解劑：t-PA【活化 plasminogen 成 plasmin】
(3) 抗血小板製劑：Aspirin【抑制 TXA2 生成】Dipyridamole【使 PDE 活性下降導致 cAMP 上升，
而抑制血小板的功能】，Ticlopidine【抑制 glycoprotein IIb/III a receptors】

 抗精神分裂藥：
(1) Typical：Chropromazine【phenothiazne 類, 阻斷 D2 receptor－可改善思考異常，但會有較強鎮
靜作用；副作用可能會有 parkisonism】,Haloperidol【Butyrophenones 類，最易產生 EPS】
(2) Atypical：Clozapine【對 D4 receptors 阻斷比 D2 明顯，較少產生 EPS】

 巴金森氏症治療劑：Levodopa【又名 L-Dopa,而 Carbidopa 作用抑制是 dopa decarboxylase,故

Sinemet＝Levodopa＋Carbidopa 可以增強作用】, Amatadine【本是治療 influenza A,意外發現可治
巴金森氏症,可能機轉為作用在 Nigrostriatal pathway 增加 dopamine 的作用,或 anti-Ach】,
Bromcriptine【直接作用在 D2 receptor,也可以抑制 Growth hormone 和 prolactin 的作用】,
Bentropine【anti-Ach】, Deprenyl【又名 selegiline,抑制 Monoamine oxidase B】
 鎮靜安眠劑：
(1) BZD：作用在 GABAa receptors 而增加 Cl 通道開啟的頻率。Triazolam【短效】, Activan【又名
lozazepam,中效】, Diazepam【又名 Valium,長效】
(2) Barbiturate：作用在 GABAa receptors 而延長 Cl 通道開啟的時間

 躁鬱症治療劑：catecholamine&5-HT 高則 mania，低則 depression。都需吃 2~3wks 才見效。主要

針對 depression 的部份做治療
(1) TCA：抑制 NE&5-HT neuronal reuptake。有 Imipramine, Desipramine, Amitriptyline
(2) MAOI：
(3) SSRI：Fluoxetine (Prozac)

 抗顛間藥物：Phenytoin 【Na blocker,除了 absence seizure 之外皆可用】Carbamazepine【Na blocker,

除了 absence seizure 之外皆可用,也可用於三叉神經痛】Valproic acid【Na blocker 或 T-type Ca
blocker, 所有顛間都可用】Ethosuxide【T-type Ca blocker，用於 absence seizure】
，Phenobarbital, BZD

 類鴉片類藥物：Morphine【和 u receptor 結合活化 K 通道而使得細胞膜過極化】Codeine【是

Methy-morphine，用來止咳,】 Medicon 【是 Dextromethorphan,口服止咳】Meperidine【效力為
morphine 的 1/10,代替其為止痛】Methadone【效力和 morphine 相似,用於止痛或 morphine 戒斷
症候群】Fentanyl【強效 u agonist】Disulfiram【抑制 aldehyde dehygrogenase(ALDH),用以戒酒】
Amphetamine【加速 NE 自 nerve 釋出,抑制 MAO】Cocaine【抑制 NE 回收】NMDA
【methylenedioxymethamphetamine,搖頭丸】,FM2【Flunitrazepam】

 全身麻藥 【MAC越小 → potency用大；N 2 O為 105(最大), Halothane為 0.75(最小)。Blood-gas

partitient coefficient越小→induction越快。Oil-gas partitient coefficient越大→potential越大】：N 2 O【效
力低但作用快，和halothane並用】 ，Halothane【效力強且作用快但止痛效果差副作用多】 ，Ketamine
【拮抗NMDA receptor】,Propofol【加強GABAa receptor作用或抑制GABA回收】 。局部麻藥【先
擴散到細胞內然後阻斷Na通道】

 Serotonin：Buspirone【 presynaptic s HT1a agonist－治療慢性焦慮】, Ondansetrone【5-HT3 antagonist

－止吐劑】, Sumatriptan【5HT1b,1d,1f agonist－治療偏頭痛】, Ergotamine【5HT1,2 agonist－治療偏
頭痛且用在產後造成子宮收縮預防產後出血】

 呼吸道治療劑：Methylxanthine【包括 theophylline,抑制 phosphodiesterase 使個 cAMP 上升,而讓

支氣管舒張】,Cromolyn【穩定 mast cell,沒有氣管擴張效果,預防氣喘用藥】, Albuterol【β2 agonist,
短效】, Sambuterol【β2 agonist,長效】, Ipratropium【Anti-Ach】, Steroid, Zafirlukast【Leukotrene
antagonist】

 腸胃道治療劑：Cimetidine【H2 blocker】, Omeprazole【抑制 H-K pump】, Sucralfate【胃黏膜

保護】, Cisapride【刺激腸胃蠕動】, Metocloproamide【刺激腸胃蠕動】,loperamide【imodium,
u receptor agonist 用來止瀉】,Methycellulose【bulk-forming laxatives,如果沒有喝夠水的可能會腸
阻塞】, Phenolphthalein【stimulant 瀉藥】Castor oil【stimulant 瀉藥,強效】, Mineral oil【可能
會使脂溶性維生素吸收變少】
 NSAID：Aspirin【水楊酸,抑制 bradykinin 而止痛,抑制 PGE2 而解熱」】, Acetaminophen【無抗發炎
效果,解毒劑為 N-acetylcysteine】

 痛風用藥：Colchicine【抑制白血球,用在急性期】, Allopurinol【抑制 xanthine oxidase 而減低尿

酸生成,用在慢性期】, Probenecid【抑制尿酸在吸收而促進尿酸排出,可能會尿酸結石,用在慢性
期】,

 內分泌用藥：Oral contraceptives【抑制排卵,estrogen 會促進凝血,高血壓】,Mifepristone

【RU486,anti-progestin】,Clomiphene【在下視丘 anti-estrogen 而回饋控制使 GnRH 分泌而排
卵】,Propylthiouracil【PTU,抑制 thyroid peroxidase 和抑制 T4→T3,最嚴重的副作用為
agranulocytosis】, Levothyroxine【甲狀素補充劑】, Sulfonylurea【抑制 K-ATP 通道而使胰島素分泌
增加】Biguianides【metformin, glucophage 減少糖分自腸道吸收,減少肝生成糖,增加細胞對胰島素
的敏感性,主要副作用為乳酸中毒】Troglitazone【增加細胞對胰島素的敏感性】,PTH【升鈣降磷】,
Vit D【升鈣生磷】, Calcitonin【降鈣降磷】, Bisphosphonates【使骨頭吸收減少】,Vasopressin【V1 receptor
造成血管收縮, V2 receptors 造成集尿管吸水和 factor VIII 釋放,Desmopressin 是長效劑型】

 抗生素：
(1) 抑制細胞壁：Penicillin, Augmentin (amoxicillin+ clavulanate )Cephalosporin, Vancomycin
(2) 抑制蛋白質合成：Aminoglycoside, Tetracyclines【口服為主,會箝合金屬使其失去效
用】,Chroamphenicol【主要治療 CNS infection 和立克次體感染】Erythromycin【,主要治療
CAP,不可和 theophylline 並用】
(3) 抑制葉酸合成：Sulfonamides【抑制 dihydropteroate synthase】, Trimethoprim【抑制 dihydrofolate
reductase】
(4) 其他

 結核病用藥：INH【抑制結核菌細胞壁合成，毒性有周邊神經炎(用 Vit B6 預防)和肝炎】, Rifampin

【減少 RNA 合成】, Ethabutol【只有它是抑菌性的,毒性有視神經炎】, Pyrazinamide【毒性為
高尿酸】, Streptomycin

 抗黴菌用藥：Amphotericin B【bind 住細胞膜上的 ergosterol 使得 K 和 Mg 漏到細胞外；有腎毒

性】, , Fluconazole【抑制細胞膜上的 ergosterol 的合成】, Griseofulvin【抑制黴菌 mitosis,擦口用
的】,Nystatin【只能用在局部感染】
 驅蟲藥：Chloroquine、Pramaquine【上面兩種藥機轉未明－治療瘧疾】, Metronidazole【被蟲
體還原的代謝產物而殺菌－治療阿米八和厭氧菌】Mebendazole【治療線蟲】

 抗癌藥物：
(1) Alkylating agents：作用在 cell cycle 任一時期。Cyclophosphamide
(2) Antimetabolites：通常作用在 S-phase。MTX【抑制 dihydrofolate reductase】, 5-FU【Pyrimidine
analogs，代謝成 5-FdUMP 才有活性】, 6-MP【purine analogs】,Azathioprine【6-MP 的延伸物－
當作免疫抑制劑】
(3) Antibiotics：Bleomycin【破壞 DNA,副作用為肺纖維化】 Doxorubicin【抑制 TopoisomeraseII】
(4) Plant alkaloid：作用在 M-phase，結合在 microtubule 而破壞細胞分裂,有 Vincristine, Taxol
 免疫抑制劑：Cyclosporine【抑制 T help cell】, Tacrolimus【FK506,抑制 T help cell】, Azathioprine

 其他
(1) P450 ： 興奮性－phenobarbital, phenytoin, rifampin, ethanol,
抑制性－cimentidine, disulfiram, fluoxetine, fluconazole
(2) Receptors：離子性 －glutamate, GABA
酵素性 －insulin(tyrosine kinase)
G protein－α,β,Morphine
(3)
Receptors G protein Second messenger
β Gs cAMP 上升
α2 Gi cAMP 下降
α1 Gq IP3 & DAG