Inibitori della topoisomerasi
Gli inibitori della topoisomerasi sono composti chimici che bloccano l'azione della topoisomerasi[1] (topoisomerasi II e I), che sono enzimi che controllano i cambiamenti nella struttura del DNA[2] catalizzando la rottura e ricongiunzione del legame fosfodiesterico di filamenti di DNA durante il normale ciclo cellulare.
Negli ultimi anni, le topoisomerasi sono sempre più utilizzate per i trattamenti di chemioterapia dei tumori. Si ritiene che gli inibitori della topoisomerasi blocchino i passaggi del ciclo cellulare, generando interruzioni singole e doppie che danneggiano l'integrità del genoma. L'introduzione di queste interruzioni porta ad apoptosi e alla morte cellulare.
Gli inibitori della topoisomerasi sono anche come agenti antibatterici.[3] I chinoloni (tra cui l'acido nalidixico e la ciprofloxacina) hanno questa funzione.[4]
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Definition of topoisomerase inhibitor - NCI Dictionary of Cancer Terms, su cancer.gov.
- ^ Dorlands Medical Dictionary:topoisomerase inhibitor [collegamento interrotto], su mercksource.com.
- ^ Lester A. Mitscher, Bacterial Topoisomerase Inhibitors: Quinolone and Pyridone Antibacterial Agents, in Chemical Reviews, vol. 105, n. 2, 2005, pp. 559–92, DOI:10.1021/cr030101q, PMID 15700957.
- ^ L. Mark Fisher e Xiao-Su Pan, Methods to Assay Inhibitors of DNA Gyrase and Topoisomerase IV Activities, in New Antibiotic Targets, Methods In Molecular Medicine, vol. 142, 2008, pp. 11–23, DOI:10.1007/978-1-59745-246-5_2, ISBN 978-1-58829-915-4.
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