Octan cyproteronu
|
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C22H27ClO3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
374,90 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria X | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Octan cyproteronu[1] (łac. Cyproteroni acetas) – lek antyandrogenowy i progestagenowy stosowany w leczeniu chorób zależnych od androgenów, takich jak trądzik, nadmierne owłosienie ciała, przedwczesne dojrzewanie płciowe i rak prostaty, a także jako jeden z elementów feminizującej terapii hormonalnej u transpłciowych kobiet oraz w tabletkach antykoncepcyjnych. Sprzedawany samodzielnie pod nazwą handlową Androcur lub w połączeniu z etynyloestradiolem pod nazwą Diane-35[2][3][4][5][6].
Zastosowanie medyczne
[edytuj | edytuj kod]Podwyższony poziom androgenów
[edytuj | edytuj kod]Octan cyproteronu jest stosowany jako antyandrogen w leczeniu podwyższonego poziomu androgenów oraz powiązanych z nim objawów, jak na przykład maskulinizacja u kobiet wynikająca z chorób takich jak zespół policystycznych jajników (PCOS) oraz wrodzony przerost nadnerczy (CAH)[7][8][9]. Podczas leczenia PCOS u kobiet jest on często łączony z etynyloestradiolem[10].
Hormonalna terapia menopauzalna
[edytuj | edytuj kod]Octan cyproteronu jest stosowany w niskich dawkach w terapii hormonalnej w okresie przekwitania w połączeniu z estrogenem w celu zapewnienia ochrony endometrium i leczenia objawów menopauzy[2][11][12]. Występuje pod nazwą handlową Climen, który jest preparatem złożonym zawierającym 2 mg walerianianu estradiolu i 1 mg octanu cyproteronu[11][12]. Dostępny jest w ponad 40 krajach[11].
Rak prostaty
[edytuj | edytuj kod]Octan cyproteronu jest stosowany w terapii paliatywnej raka gruczołu krokowego u mężczyzn[3]. Jest on stosowany w bardzo wysokich dawkach doustnie lub w formie iniekcji domięśniowych. Antyandrogeny nie leczą raka prostaty, ale mogą znacznie wydłużyć życie mężczyzn cierpiących na tę chorobę[13][14]. Obecnie jest rzadko stosowany w leczeniu raka prostaty, ponieważ został w dużej mierze zastąpiony przez modulatory GnRH i niesteroidowe antyandrogeny.
Zaburzenia seksualne
[edytuj | edytuj kod]Octan cyproteronu jest stosowany jako forma kastracji chemicznej w leczeniu parafilii i hiperseksualności u mężczyzn[15][16]. Działanie octanu cyproteronu polega na zmniejszaniu libido i pobudzenia seksualnego oraz wywoływaniu dysfunkcji seksualnych. Może być również stosowany w celu zmniejszenia libido u osób wykazujących nieodpowiednie zachowania seksualne, takich jak osoby z niepełnosprawnością intelektualną lub demencją[17][18]. Lek jest również pomocny w leczeniu autoagresywnych zachowań seksualnych, takich jak masochizm[19]. Octan cyproteronu ma porównywalną skuteczność do octanu medroksyprogesteronu w tłumieniu popędu płciowego i funkcji seksualnych, ale wydaje się być mniej skuteczny niż modulatory GnRH, takie jak leuprorelina, a także ma więcej skutków ubocznych[16].
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]Wśród przeciwwskazań do stosowania octanu cyproteronu znajdują się[20][21][22]:
- nadwrażliwość na lek
- ciąża, laktacja lub karmienie piersią
- pokwitanie (z wyjątkiem stosowania w leczeniu przedwczesnego lub opóźnionego dojrzewania płciowego)
- choroby i dysfunkcje wątroby
- przewlekła choroba nerek
- przebycie żółtaczki lub cholestazy ciężarnych
- przebycie opryszczki w czasie ciąży
- oponiak, prolaktynoma lub hiperprolaktynemia
- kacheksja (z wyjątkiem nieoperacyjnego raka prostaty)
- ciężkie zaburzenia depresyjne
- zakrzepica, udar mózgu lub zawał serca
- ciężka cukrzyca
- choroby żylne
- anemia sierpowata
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]- bóle i zawroty głowy
- zmęczenie
- mdłości
- zahamowanie spermatogenezy u mężczyzn
- napięcie gruczołów sutkowych
- zmiany wagi ciała
- nastroje depresyjne
- zaburzenia miesiączkowania u kobiet
Dostępne preparaty
[edytuj | edytuj kod]Octan cyproteronu jest dostępny w postaci tabletek doustnych (wyższe dawki; 10 mg, 50 mg, 100 mg) lub w połączeniu z etynyloestradiolem lub walerianianem estradiolu (niższe dawki; 1 lub 2 mg), a także w postaci ampułek do iniekcji domięśniowych (100 mg/mL, 300 mg/3 mL; nazwa handlowa Androcur Depot). Sprzedawany jest pod takimi nazwami jak Androcur, Androcur Depot, Androcur-100, Androstat, Asoteron, Cyprone, Cyproplex, Cyprostat, Cysaxal, Imvel i Siterone[23].
Dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego 0,2-0,3. W przypadku nadmiernej pobudliwości płciowej dawkę ustala się indywidualnie.
Uwagi
[edytuj | edytuj kod]Podczas leczenia należy okresowo kontrolować czynność wątroby, kory nadnerczy oraz morfologię krwi. Octan cyproteronu może obniżać sprawność psychofizyczną, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn w czasie jego przyjmowania. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Cyproteron (octan cyproteronu) - Medycyna Praktyczna [online], www.mp.pl [dostęp 2023-05-28].
- ↑ a b H Kuhl, Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration, „Climacteric”, 8 (sup1), 2005, s. 3–63, DOI: 10.1080/13697130500148875, ISSN 1369-7137, PMID: 16112947 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ a b L.B. Barradell, D. Faulds, Cyproterone. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in prostate cancer, „Drugs & Aging”, 5 (1), 1994, s. 59–80, DOI: 10.2165/00002512-199405010-00006, ISSN 1170-229X, PMID: 7919640 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ F. Neumann, The antiandrogen cyproterone acetate: discovery, chemistry, basic pharmacology, clinical use and tool in basic research, „Experimental and Clinical Endocrinology”, 102 (1), 1994, s. 1–32, DOI: 10.1055/s-0029-1211261, ISSN 0232-7384, PMID: 8005205 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ F. Neumann, Pharmacology and potential use of cyproterone acetate, „Hormone and Metabolic Research = Hormon- Und Stoffwechselforschung = Hormones Et Metabolisme”, 9 (1), 1977, s. 1–13, DOI: 10.1055/s-0028-1093574, ISSN 0018-5043, PMID: 66176 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ F. Neumann, M. Töpert, Pharmacology of antiandrogens, „Journal of Steroid Biochemistry”, 25 (5B), 1986, s. 885–895, DOI: 10.1016/0022-4731(86)90320-1, ISSN 0022-4731, PMID: 2949114 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ J. Bitzer, T. Römer, A. Lopes da Silva Filho, The use of cyproterone acetate/ethinyl estradiol in hyperandrogenic skin symptoms - a review, „The European Journal of Contraception & Reproductive Health Care: The Official Journal of the European Society of Contraception”, 22 (3), 2017, s. 172–182, DOI: 10.1080/13625187.2017.1317339, ISSN 1473-0782, PMID: 28447864 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ X. Ruan i inni, Use of cyproterone acetate/ethinylestradiol in polycystic ovary syndrome: rationale and practical aspects, „The European Journal of Contraception & Reproductive Health Care”, 22 (3), 2017, s. 183–190, DOI: 10.1080/13625187.2017.1317735, ISSN 1362-5187 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ P. Reismann i inni, Pharmacological options for treatment of hyperandrogenic disorders, „Mini Reviews in Medicinal Chemistry”, 9 (9), 2009, s. 1113–1126, DOI: 10.2174/138955709788922692, ISSN 1389-5575, PMID: 19689407 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ E. Diamanti-Kandarakis, How actual is the treatment with antiandrogen alone in patients with polycystic ovary syndrome?, „Journal of Endocrinological Investigation”, 21 (9), 1998, s. 623–629, DOI: 10.1007/BF03350788, ISSN 0391-4097, PMID: 9856417 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ a b c Friedrich Husmann, Clinical Experiences with a Combination of Estradiol Valerate and Cyproterone Acetate for Hormone Replacement, R. Paoletti i inni red., t. 11, Dordrecht: Springer Netherlands, 1997, s. 257–261, DOI: 10.1007/978-94-011-5560-1_38, ISBN 978-94-010-6343-2 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ a b H.P. Schneider, The role of antiandrogens in hormone replacement therapy, „Climacteric: The Journal of the International Menopause Society”, 3 Suppl 2, 2000, s. 21–27, ISSN 1369-7137, PMID: 11379383 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ Jerome Seidenfeld i inni, Single-Therapy Androgen Suppression in Men with Advanced Prostate Cancer: A Systematic Review and Meta-Analysis, „Annals of Internal Medicine”, 132 (7), 2000, s. 566, DOI: 10.7326/0003-4819-132-7-200004040-00009, ISSN 0003-4819 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ Valter Torri, Irene Floriani, Cyproterone acetate in the therapy of prostate carcinoma, „Archivio Italiano Di Urologia, Andrologia: Organo Ufficiale [di] Societa Italiana Di Ecografia Urologica E Nefrologica”, 77 (3), 2005, s. 157–163, ISSN 1124-3562, PMID: 16372511 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ Omer Khan i inni, Pharmacological interventions for those who have sexually offended or are at risk of offending, Cochrane Developmental, Psychosocial and Learning Problems Group (red.), „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2015, DOI: 10.1002/14651858.CD007989.pub2, PMID: 25692326, PMCID: PMC6544815 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ a b Mauro Silvani, Nicola Mondaini, Alessandro Zucchi, Androgen deprivation therapy (castration therapy) and pedophilia: What’s new, „Archivio Italiano di Urologia e Andrologia”, 87 (3), 2015, s. 222–226, DOI: 10.4081/aiua.2015.3.222, ISSN 2282-4197 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ David R.P. Guay, Inappropriate sexual behaviors in cognitively impaired older individuals, „The American Journal of Geriatric Pharmacotherapy”, 6 (5), 2008, s. 269–288, DOI: 10.1016/j.amjopharm.2008.12.004, ISSN 1543-5946, PMID: 19161930 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ D.J. Clarke, Antilibidinal drugs and mental retardation: a review, „Medicine, Science, and the Law”, 29 (2), 1989, s. 136–146, DOI: 10.1177/002580248902900209, ISSN 0025-8024, PMID: 2526280 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ S.J. Hucker, Self-harmful sexual behavior, „The Psychiatric Clinics of North America”, 8 (2), 1985, s. 323–337, ISSN 0193-953X, PMID: 3895195 [dostęp 2023-05-28].
- ↑ Androcur - ulotka [online], rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl [dostęp 2023-05-28].
- ↑ Mylan-Cyproterone Label [online], Mylan Pharmaceuticals ULC, 2010, s. 2 (ang.).
- ↑ J. Hammerstein, Antiandrogens: Clinical Aspects, Constantin E. Orfanos, Rudolf Happle (red.), Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 1990, s. 827–886, DOI: 10.1007/978-3-642-74612-3_35, ISBN 978-3-642-74614-7 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory, Taylor & Francis, 2000, s. 289, ISBN 978-3-88763-075-1 [dostęp 2023-05-28] (ang.).
Bibliografia
[edytuj | edytuj kod]- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.