아데포비르
Adefovir| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 헵세라 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 59% |
| 단백질 결합 | <4% |
| 제거 반감기 | 7.5시간 |
| 배설 | 오줌 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| NIAID 화학DB | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.106.235 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C8H12N5O4P |
| 어금질량 | 273.1987 g·messages−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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아데포비르는 B형 간염 바이러스로 (만성) 감염을 치료하는 데 사용되는 처방약이다. 아데포비르의 프로드러브 형태는 이전에는 bis-POM PMEA라고 불렸으며, 상표명은 Preveon과 Hepsera이다. 경구 투여하는 뉴클레오티드 아날로그 역투명효소 억제제(ntRTI)이다. 피보실 프로드러그 아데포비르 디피보실로 공식화할 수 있다.
사용하다
HIV 환자들을 대상으로 한 아데포비르 실험은 뚜렷한 효과를 보여주지 못했다.[3][5]
역사
아데포비르는 안토닌 홀로가 체코 과학 아카데미의 유기화학 및 생화학 연구소에서 발명했으며, 이 약은 길리어드사이언스가 프리베온이라는 브랜드명으로 HIV를 위해 개발한 약이다. 그러나 1999년 11월 미국 식품의약국(FDA)은 60, 120mg으로 투약했을 때 신장 독성의 심각성과 빈도를 우려해 허가하지 말 것을 권고했다. FDA는 HIV 치료제로 아데포비르를 승인하는 것을 거부하면서 그 충고를 따랐다.
길리어드사이언스는 1999년 12월 HIV 치료제 개발을 중단했으나 훨씬 낮은 10mg으로 효과가 있는 B형 간염(HBV) 치료제를 계속 개발했다. 2002년 9월 20일 B형 간염 치료에 대한 FDA의 사용 승인이 허가되었으며, 이 적응증에 대해서는 헵세라라는 상표명으로 아데포비르가 판매되고 있다. 아데포비르는 2003년 3월 유럽연합에서 승인된 HBV 치료제가 되었다.
작용기전
아데포비르는 HBV가 체내에서 번식하는 데 결정적인 효소인 역분해효소를 차단해 작용한다. 성인의 만성 B형 간염 치료에 대해 바이러스 복제가 활발하다는 증거와 혈청 아미노트란스페라제(주로 ALT) 또는 역사적으로 활성 질병의 지속적인 상승 증거를 가지고 승인된다.
라미부딘(HBV 치료를 위해 승인된 첫 번째 NRTI)보다 아데포비르의 주된 이점은 바이러스가 그것에 대한 내성을 발달시키는 데 훨씬 더 오랜 시간이 걸린다는 것이다.
아데포비르 디피폭실에는 2개의 피발로이록시메틸이 들어 있어 아데포비르의 프로드러브 형태다.
참조
- ^ Marcellin P, Chang TT, Lim SG, Tong MJ, Sievert W, Shiffman ML, et al. (February 2003). "Adefovir dipivoxil for the treatment of hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B". The New England Journal of Medicine. 348 (9): 808–16. doi:10.1056/NEJMoa020681. PMID 12606735.
- ^ Manolakopoulos S, Bethanis S, Koutsounas S, Goulis J, Vlachogiannakos J, Christias E, et al. (February 2008). "Long-term therapy with adefovir dipivoxil in hepatitis B e antigen-negative patients developing resistance to lamivudine". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 27 (3): 266–73. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x. PMID 17988233.
- ^ a b ADHOC International Steering Committee (October 2002). "A randomized placebo-controlled trial of adefovir dipivoxil in advanced HIV infection: the ADHOC trial". HIV Medicine. 3 (4): 229–38. doi:10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x. PMID 12444940.
- ^ "US Adefovir Dipivoxil label" (PDF). FDA. April 2013. Retrieved 12 February 2017.
- ^ Fisher EJ, Chaloner K, Cohn DL, Grant LB, Alston B, Brosgart CL, et al. (September 2001). "The safety and efficacy of adefovir dipivoxil in patients with advanced HIV disease: a randomized, placebo-controlled trial". AIDS. 15 (13): 1695–700. doi:10.1097/00002030-200109070-00013. PMID 11546945.