BU09059

BU09059
BU09059
BU09059.svg
식별자
  • 에틸 2-{[(3R)-7-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-yl]포름아미도}-3-[(3R,4R)-4-(3-히드록시페닐)-3,4-디메틸피페리딘-1-yl)프로파노아테이트
CAS 번호
  • 1541206-05-6
펍켐 CID
화학 및 물리적 데이터
공식C28H37N3O5
어금질량495.1987 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CCOC(=O)C(CN1CC[C@](C)([C@H](C)C1)c2ccc(O)c2)NC(=O)[C@H]3Cc4cc(O)cc4CN3
  • InChI=1S/C28H37N3O5/c1-4-36-27(35)25(30-26(34)24-13-19-8-9-23(33)12-20(19)15-29-24)17-31-11-10-28(3,18(2)16-31)21-6-5-7-22(32)14-21/h5-9,12,14,18,24-25,29,32-33H,4,10-11,13,15-17H2,1-3H3,(H,30,34)/t18-,24+,25?,28+/m0/s1
  • 키:RKGRJMYCISUSNK-XTINKNLSA-N

BU09059는 κ-오피오이드 수용체(KOR)의 강력한 선택적 단작작용("비활성화") 대항제다.[1][2] 이는 정신 질환 치료에 덜 관심을 가지고 사용될 수 있는 KOR 불활성화라는 되돌릴 수 있는 프로파일을 가진 적대자를 찾기 위한 불가역적(장기 작용) KOR 적대제 JDTic에서 도출되었다.[1][2] 가역성 외에도 BU09059는 JDTic보다 KOR의 선택성이 훨씬 높아 μ-오피오이드 수용체(각각i K = 1.72nM, 26.5nM, 1060nM)보다 KOR에 대한 선호도가 15배, 616배 높았다.[1]

참고 항목

참조

  1. ^ a b c Casal-Dominguez JJ, Furkert D, Ostovar M, Teintang L, Clark MJ, Traynor JR, et al. (March 2014). "Characterization of BU09059: a novel potent selective κ-receptor antagonist". ACS Chemical Neuroscience. 5 (3): 177–84. doi:10.1021/cn4001507. PMC 3963132. PMID 24410326.
  2. ^ a b Urbano M, Guerrero M, Rosen H, Roberts E (May 2014). "Antagonists of the kappa opioid receptor". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 24 (9): 2021–32. doi:10.1016/j.bmcl.2014.03.040. PMID 24690494.
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