ERB-26

ERB-26
ERB-26
임상 데이터
약물 클래스에스트로겐;선택성 ERβ작용제

ERB-26합성 에스트로겐이며 ERβ[1][2]선택적 작용제이다.라세믹 혼합물 ERB-79의 [1]활성 에난티오머입니다.ERB-79가 ERα보다 ERβ에 484배 선택성을 보이는 반면, ERB-26은 [3][1]ERα에 비해 ERβ의 트랜스 활성화에 대해 1,000배 이상의 선택성을 보이는 점에서 약간 다르다.ERβ의 EC 50 0.21nM(에스트라디올보다 4배 약), ERα의 EC 값은 260nM([1]에스트라디올보다 10,000배 약)이다.어느 [1]수용체에서도 길항제 활성이 없다.ERB-26은 전임상 [1]모델에서 전립선암 발병 예방에 적극적이다.ERB-26과 대조적으로, 선택적 ERα 작용제 ERA-45는 테스토스테론과 함께 투여되었을 때 전임상 모델에서 전립선암 발병을 유도했지만, 테스토스테론만 [1]투여되지 않았다.이러한 발견들은 [1]전립선에서 ERα와 ERβ의 상반된 역할을 시사한다.ERB-26의 화학적 구조는 공개되지 않은 것으로 보인다.

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레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h Attia DM, Ederveen AG (2012). "Opposing roles of ERα and ERβ in the genesis and progression of adenocarcinoma in the rat ventral prostate". Prostate. 72 (9): 1013–22. doi:10.1002/pros.21507. PMID 22025007. S2CID 12951793.
  2. ^ Nelson AW, Tilley WD, Neal DE, Carroll JS (2014). "Estrogen receptor beta in prostate cancer: friend or foe?". Endocr. Relat. Cancer. 21 (4): T219–34. doi:10.1530/ERC-13-0508. PMID 24402043.
  3. ^ Dulos J, Vijn P, van Doorn C, Hofstra CL, Veening-Griffioen D, de Graaf J, Dijcks FA, Boots AM (2010). "Suppression of the inflammatory response in experimental arthritis is mediated via estrogen receptor alpha but not estrogen receptor beta". Arthritis Res. Ther. 12 (3): R101. doi:10.1186/ar3032. PMC 2911889. PMID 20497523.