에스트로피네이트

Estropipate
에스트로피네이트
Estropipate.png
Estropipate molecule ball.png
임상 데이터
상호Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex, 기타
기타 이름피페라진 에스트론 황산염, 에스트론 황산 피페라진 소금, 피페스트론
AHFS/Drugs.com모노그래프
루트
행정부.
입으로
약물 클래스에스트로겐, 에스트로겐
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • [(8R,9S,13S,14S)-13-메틸-17-옥소-7,8,9,11,12,14,15,16-옥타히드로-6H-시클로펜타[a]페난트렌-3-일] 황산수소, 피페라진
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.027.906 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C22H32N2O5S
몰 질량436.57 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=S(=O)(O)Oc1cc4c(cc1)[C@H]3[C@H][C@H]2CC(=O)[C@@]2(C)CC4)CC4.N1CCNCC1
  • InChI=1S/C18H22O5S.C4H10N2/c1-18-9-14-13-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)19;1-2-6-4-5-1/h3,5,14-16,2
  • 키: HZEQBCVBILBTEP-ZFINNJDLSA-N checkY
(표준)

에스트로피페이트는 피페라진 에스트론 황산염으로도 알려져 있으며 하르모겐, 임프로베라, 오겐, 오르토에스트, 술레스트렉스 등의 상표명으로 판매되고 있는 에스트로겐 약물로 주로 갱년기 [1][2][3][4]증상 치료에서 갱년기 호르몬 치료에 사용된다.에스트론 황산염과 피페라진소금으로 [2][3]체내에서 에스트론, 에스트라디올변환됩니다.으로 [1]먹는 거예요.

의료 용도

에스트로피테이트는 다음 [1][additional citation(s) needed]용도로 사용됩니다.

갱년기 호르몬 치료를 위한 에스트로겐 투여량
루트/폼 에스트로겐 낮다 표준. 높은
오랄 에스트라디올 0.5~1mg/일 1일 1~2mg 하루 2 ~ 4 mg
에스트라디올 발라레이트 0.5~1mg/일 1일 1~2mg 하루 2 ~ 4 mg
초산 에스트라디올 0.45~0.9mg/일 0.9~1.8mg/일 1.8~3.6mg/일
켤레 에스트로겐 0.3~0.45mg/일 0.625mg/일 0.9~1.25mg/일
에스테르화 에스트로겐 0.3~0.45mg/일 0.625mg/일 0.9~1.25mg/일
에스트로피네이트 0.75mg/일 1.5 mg/일 3 mg/일
에스트리올 1일 1~2mg 하루 2 ~ 4 mg 4~8mg/일
에티닐에스트라디올a 2.5~10μg/일 5~20μg/일
비강 스프레이 에스트라디올 150μg/일 300μg/일 600μg/일
경피 패치 에스트라디올 25μg/일b 50μg/일b 100μg/일b
경피겔 에스트라디올 0.5 mg/일 1 ~ 1.5 mg / day 하루 2~3mg
질내 에스트라디올 25μg/일
에스트리올 30μg/일 0.5mg/주 2배 0.5 mg/일
IM 또는 주입 에스트라디올 발라레이트 4 mg 1x4 주간
에스트라디올 시피온산염 1 mg (1 x 3~4 주) 3 mg (1 x 3~4 주) 5 mg (1 x 3~4 주)
에스트라디올 안식향산염 0.5mg/주 1회 1 mg/주 1회 1.5mg/주 1회
SC 이식하다 에스트라디올 25 mg 1x6개월 50 mg 1x6개월 100 mg 1x6개월
각주: = 건강상의 문제로 인해 더 이상 사용하지 않거나 권장하지 않습니다.b = 배합물에 따라 1주일에 1~2회 (3-4일 또는 7일 동안 사용)하여 주십시오.주의: 복용량이 반드시 동일한 것은 아닙니다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

이용 가능한 폼

에스트로피네이트는 0.75, 1.5, 3, 6mg 경구정제의 형태로 제공됩니다.[5]

약리학

약역학

에스트로피네이트는 에스트론에스트라디올산물이다.따라서 에스트로겐 수용체작용제인 에스트로겐이다.

에스트로겐의 상대적인 구강 효능
에스트로겐 HF VE UCa FSH LH HDL-C SHBG CBG AGT Liver
에스트라디올 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0 1.0
에스트로네 ? ? ? 0.3 0.3 ? ? ? ? ?
에스트리올 0.3 0.3 0.1 0.3 0.3 0.2 ? ? ? 0.67
황산에스트론 ? 0.9 0.9 0.8–0.9 0.9 0.5 0.9 0.5–0.7 1.4–1.5 0.56–1.7
켤레 에스트로겐 1.2 1.5 2.0 1.1–1.3 1.0 1.5 3.0–3.2 1.3–1.5 5.0 1.3–4.5
황산 에퀼린 ? ? 1.0 ? ? 6.0 7.5 6.0 7.5 ?
에티닐에스트라디올 120 150 400 60–150 100 400 500–600 500–600 350 2.9–5.0
디에틸스틸베스트롤 ? ? ? 2.9–3.4 ? ? 26–28 25–37 20 5.7–7.5
출처 및 각주
비고: 값은 비율이며 에스트라디올을 표준으로 한다(즉 1.0).약어: = 핫 플래시의 임상적 완화.VE =질상피 증식 증가UCa =의 감소 = 레벨의 억제.LH = C수치의 억제 - , , , = 이들 간 단백질의 혈청 수치가 증가한다.간 = 간 에스트로겐 효과와 일반/신생 에스트로겐 효과의 비율(핫 플래시/고나도트로핀).출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

약동학

에스트로피테이트는 [6]체내에서 에스트로네로 가수분해된다.에스트론은 17β-히드록시스테로이드탈수소효소에 의해 에스트라디올변환될 수 있다.

화학

역사

에스트로피테이트는 1968년 [7]애보트에 의해 의료용으로 도입되었다.1991년 [8]미국에서 에 의해 승인되었습니다.

사회와 문화

일반명

에스트로피네이트는 약의 총칭이며 , , ,[2][3][9][6][10] 및 입니다.

브랜드명

에스트로피페이트는 Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex 등의 [10][2][9][6]브랜드명으로 판매되고 있습니다.

유용성

에스트로피테이트는 [10]미국에서만 이용 가능한 것으로 보인다.과거에 에스트로피테이트는 캐나다, 영국, 아일랜드, 스위스, 호주, 남아프리카, 멕시코,[10][9][6] 인도네시아에서도 판매되었다.

레퍼런스

  1. ^ a b c "Ogen, estropipate tablets, USP" (PDF). Pharmacia & Upjohn Co. U.S. Food and Drug Administration. December 2004.
  2. ^ a b c d Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ a b c Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ^ William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3rd ed.). Elsevier. pp. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  5. ^ DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey ML (23 January 2017). Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, Tenth Edition. McGraw-Hill Education. p. 1295. ISBN 978-1-259-58749-8.
  6. ^ a b c d Sweetman SC, ed. (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 2101. ISBN 978-0-85369-840-1.
  7. ^ Budoff PW (1 August 1983). No more hot flashes, and other good news. Putnam. p. 28. ISBN 978-0-399-12793-9.
  8. ^ P & T. CORE Medical Journals. July 1993.
  9. ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 408–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  10. ^ a b c d "Estropipate". Drugs.com.