MIBE

MIBE
MIBE
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식별자
  • 에틸 3-[5-(2-에톡시카르보닐-1-메틸비닐록시)-1-메틸-1H-인돌-3-일]그러나-2-에노에이트
화학 및 물리 데이터
공식C21H25NO5
몰 질량371.433 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • C(OC(/C=C)(/OC1=CC=C2C(C(/C)=C/C(OCC)=O)=CN2C)=C1)\C)=O)C
  • InChI=1S/C21H25NO5/c1-6-25-20(23)10-14(3)18-13-22(5)19-9-8-16(12-17)19)27-15(4)11-21)26-7-2/h8-13H,13H,7-25H(23)10-14H
  • 키: VFEAHZYKQWLUSD-WFYKWJGLSA-N

MIBEERα[1][2]GPER의 이중 길항제 역할을 하는 합성 비스테로이드성 항에스트로겐입니다.[1][2]수용체의 억제를 통해 매개된 작용인 MCF-7 유방암 세포에스트라디올 유도 증식을 방지하는 것으로 밝혀졌다.그 약은 [1]2012년에 합성되었다.MIBE와 같은 약물이 유방암 치료에 있어 ERα에서는 길항성이지만 2005년에 GPER 작용제로 판명된 타목시펜과 풀베스트란트 [1][2]같은 현재의 항에스트로겐에 비해 우수할 수 있다는 주장이 제기되었다.

레퍼런스

  1. ^ a b c d Lappano R, Santolla MF, Pupo M, Sinicropi MS, Caruso A, Rosano C, Maggiolini M (2012). "MIBE acts as antagonist ligand of both estrogen receptor α and GPER in breast cancer cells". Breast Cancer Res. 14 (1): R12. doi:10.1186/bcr3096. PMC 3496129. PMID 22251451.
  2. ^ a b c Rosano C, Lappano R, Santolla MF, Ponassi M, Donadini A, Maggiolini M (2012). "Recent advances in the rationale design of GPER ligands". Curr. Med. Chem. 19 (36): 6199–206. doi:10.2174/092986712804485755. PMID 23116143.