사클로펜
Saclofen| 이름 | |
|---|---|
| IUPAC 이름 3-아미노-2-(4-클로로페닐)프로판-1-술폰산 | |
| 식별자 | |
3D 모델(JSmol) | |
| 체비 | |
| 켐스파이더 | |
펍켐 CID | |
| 유니 | |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
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| 특성. | |
| C9H12CLNO3S | |
| 어금질량 | 249.71 g·190−1 |
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다. | |
| Infobox 참조 자료 | |
Saclofen은 GABAB 수용기의 경쟁적 적수다.[1]이 약은 GABA의B 작용제인 바클로펜과 유사하다.GABAB 수용체는 헵타헬리컬 수용체로, 이단백질 기/오급과 결합하는 필수 이단백질로 표현된다.중추신경계에 대한 천체신경의 작용은 이해할 수 있을 정도로 미미한데, G단백질은 효소 캐스케이드에 의존하여 세포 행동을 변화시키는 반면, 이온성 수용체는 뉴런 플라즈마 막의 이온투과성을 즉시 변화시켜 발화 패턴을 변화시키기 때문이다.이러한 특정 수용체들은 G-단백의 분리된 베타 감마 소단위(VGCCs)와 VGCC의 알파 서브 유닛의 1번과 2번 영역 사이의 세포내 루프와의 직접적 상호작용을 통해 N-Q와 P/Q 전압의 칼슘 채널(VGCCs)을 사전에 억제하며, 이러한 수용체들은 시냅스 후 K 전류를ir 잠재시킨다.둘 다 억제 효과를 낳는다.null
그러나 동물 실험에서 천골은 역설적으로 항균 효과가 있는 것으로 관찰된다.이는 아마도 GABAB 효과가 탈라모-고정 회로의 흥분과 결합되기 때문일 것이다 — Gβγ 서브유닛을 통한 K 커플링이ir 너무 강해서 T형 Ca2+ 채널 개방의 임계값을 그 개방성을 유도할 수 있을 만큼 낮추고, 따라서 이 회로의 흥분도 감소한다.탈라모-고정 회로 과발화가 부재 발작을 수반하는 간질의 유형에서 나타나므로(T형 Ca2+ 채널 차단기인 에토수시미드(ethosuximide)가 이를 치료하는 데 사용됨), 사클로펜의 예상치 못한 항균 효과가 설명될 수 있다(GABA 수용체가 억제력이므로 이를 반감시키는 것은 예상하지 못하며, 과잉행위로 이어져야 한다).영향을 받는 뉴런의 경우.사클로펜의 가능한 치료적 사용이 현재 연구되고 있다.null
Saclofen은 두 개의 항정신병적 형태를 가지고 있다.(R)-스레오아오아오아오머는 GABAB 수용체에 결합하는 반면, (S)스레오아오아오아머는 그렇지 않다.[2]null
참조
- ^ Rang, HP; MM Dale; JM Ritter; RJ Flower (2007). Rang and Dale's Pharmacology (6th ed.). Churchill Livingstone Elsevier. ISBN 978-0-443-06911-6.
- ^ Kerr, D. I. B; Ong, J.; Vaccher, C.; Berthelot, P.; Flouquet, N.; Vaccher, M.-P.; Debaert, M. (1996). "GABAB receptor antagonism by resolved (R)-saclofen in the guinea-pig ileum". European Journal of Pharmacology. 308 (3): R1–R2. doi:10.1016/0014-2999(96)00334-2. PMID 8858312.