에르고로이드
Ergoloid| 의 조합 | |
|---|---|
| 디히드로에르고크리스틴 | 에르고트 알칼로이드의 |
| 디히드로에르고르닌 | 에르고트알칼로이드 |
| 알파-디하이드로게르그립틴 | 에르고트알칼로이드 |
| 베타-디히드로에르그립틴 | 에르고트알칼로이드 |
| 임상자료 | |
| 기타 이름 | 코-데르구분비, 디히드로에르고톡신 |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강, 파렌터럴 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 25% |
| 단백질 결합 | 98–99% |
| 신진대사 | 50% |
| 제거 반감기 | 3.5시간 |
| 식별자 | |
| CAS 번호 | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 |
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| 유니 | |
| 체비 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.718 |
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에르고로이드 메실레이트(USAN), 코-데르고크린 메실레이트(BAN) 또는 디히드로에르고톡신 메실레이트(Dihydroergotoxine mesylate), 무역명 하이데르게인(Hydergine)은 3개의 이수소 에르고트 알칼로이드(dihydroergocornine, 알파 및 베타-diroghyroghyroghrogrogroghyptine)의 메소틴) 염을 혼합한 것이다.
산도즈(현재의 노바티스의 일부분)를 위해 알버트 호프만(LSD의 발견자)이 개발했다.
의학적 용법
치매 및 연령 관련 인지장애(알츠하이머병 등)[1] 치료는 물론 뇌졸중 후 회복에 도움을 주기 위해 사용돼 왔다.
1994년에 발표된 체계적 검토 결과, 잠재적으로 효과적인 선량이 현재 치매 치료에서 승인된 선량보다 높을 수 있다는 결론을 내리고, 에어로이드 메실레이트 사용을 뒷받침할 증거는 거의 발견되지 않았다.[2]
하위 언어 사용을 위한 에르고로이드 메실레이트 태블릿 USP에는 다음과 같은 수소화 알칼로이드의 메탄설폰산염 혼합물인 에르고로이드 메실레이트 USP 1mg이 포함되어 있다. 디히드로에르고르닌 메실로나이트 0.333mg, 디히드로에르고크리스틴 메실로나이트 0.333mg, 디히드로에르고크립틴 메실로나이트 0.333mg.[3]
고프로락틴혈증(고 프롤락틴 수치) 치료에 사용되어 왔다.[4]
치매에 대한 에고로이드 알칼로이드의 사용은 불확실성으로 둘러싸여 있다. 2000년, 체계적 코크란 리뷰는 히데르긴이 잘 용인되고, 글로벌 등급이나 종합 등급 척도로 평가했을 때 유의미한 치료 효과를 보인다는 결론을 내렸다. 그러나 분석을 위해 이용할 수 있는 적은 수의 실험은 특정 부분군(예: 젊은 연령, 높은 복용량, 알츠하이머병)에서 통계적으로 유의한 감속 효과를 증명할 수 있는 능력을 제한했다.[5]
콘트라인커뮤니케이션
에르고로이드는 이전에 그 약에 과민성을 보인 적이 있는 개인들에게 금지되어 있다. 그들은 또한 정신 질환, 급성 또는 만성 질환을 앓고 있는 환자들을 대상으로도 제한된다.[6] 구체적인 약물 상호작용은 알려지지 않았지만 여러 가지 잠재적 상호작용이 있다고 주장되어 왔다.[6]
부작용
부작용은 미미하다. 가장 흔한 것은 과도성, 용량 의존성 메스꺼움 및 위장 장애,[7] 그리고 SL 알약에 대한 언어적 자극이다. 기타 일반적인 부작용은 다음과 같다.[6][8]
마지막으로 언급된 효과의 결과, 일부 EU 국가에서는 혈액순환 장애, 기억력 문제, 감각 문제 및 편두통 치료를 위해 에르고린 유도체를 사용하는 것이 더 이상 허용되지 않는다. 왜냐하면 그 위험들이 어떤 유익성보다 크다고 믿기 때문이다.[9] 그러나 이러한 우려는 불필요하게 에르골린 약물의 사용을 억제하고 있을 수 있다.[11]
약리학
작용기전
이 약이 수년 전부터 치매 치료에 쓰였음에도 불구하고 그 작용기전은 여전히 명확하지 않다.[7] 도파민성 수용체와 세로토닌성 수용체를 자극하고 알파-아드레노레셉터를 차단한다.[12] 현재 연구들은 히데르긴의 주요 효과가 한때 생각되었던 것처럼 단순히 혈류를 증가시키기보다는 시냅스 신경전달의 변조일 수 있다는 것을 암시한다.[13] 노화와 동반되는 두드러진 특징은 모노아민 산화효소(MAO) 수치 증가다.[14] 이것은 시냅스 구획에서 카테콜아민의 이용가능성을 감소시킨다. 한 연구에서 시상하부, 해마, 소뇌에서 나이와 히데르긴 치료 사이의 상호작용이 관찰되었다. 하데르진 효과는 시상하부와 소뇌의 노년층에서 더 두드러졌고, 해마에서는 어른에게서 더 두드러졌다. 이러한 발견은 노화에 있어 증가하는 뇌 MAO 활동이 일부 뇌 부위에서 히데르긴 치료를 통해 수정될 수 있음을 암시한다.
화학
네 가지 성분은 4개의 단백질 발생 아미노산 중 어느 것이 생합성에 사용되는지에 있어서만 다르다.[15]
| 화합물 | 아미노산 |
|---|---|
| 디히드로에르고크리스틴 | 페닐알라닌 |
| 디히드로에르고르닌 | 발린. |
| 알파-디하이드로게르그립틴 | 루신 |
| 베타-디히드로에르그립틴 | 이솔레우신 |
사회와 문화
브랜드명
브랜드명에는 하이데르진, 하이데르기나, 제리말, 닐로리아, 레디조크, 알케르고트, 시카콜, 레더긴, 하이드린 등이 있다.
참조
- ^ Flynn BL, Ranno AE (February 1999). "Pharmacologic management of Alzheimer disease, Part II: Antioxidants, antihypertensives, and ergoloid derivatives". The Annals of Pharmacotherapy. 33 (2): 188–97. doi:10.1345/aph.17172. PMID 10084415. S2CID 12524454.
- ^ Schneider LS, Olin JT (August 1994). "Overview of clinical trials of hydergine in dementia". Archives of Neurology. 51 (8): 787–98. doi:10.1001/archneur.1994.00540200063018. PMID 8042927.
- ^ "Ergoloid". Drugs.com. Retrieved 2 August 2013.
- ^ Bankowski BJ, Zacur HA (June 2003). "Dopamine agonist therapy for hyperprolactinemia". Clin Obstet Gynecol. 46 (2): 349–62. doi:10.1097/00003081-200306000-00013. PMID 12808385. S2CID 29368668.
- ^ Olin, J.; Schneider, L.; Novit, A.; Luczak, S. (2001). "Hydergine for dementia". The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD000359. doi:10.1002/14651858.CD000359. ISSN 1469-493X. PMC 6769017. PMID 11405961.
- ^ a b c "Drugs to Treat Alzheimer's Disease". Journal of Psychosocial Nursing & Mental Health Services. 52 (4): 21–22. April 2014.
- ^ a b Schiff PL (October 2006). "Ergot and its alkaloids". American Journal of Pharmaceutical Education. 70 (5): 98. doi:10.5688/aj700598. PMC 1637017. PMID 17149427.
- ^ Majumdar A, Mangal NS (July 2013). "Hyperprolactinemia". Journal of Human Reproductive Sciences. 6 (3): 168–75. doi:10.4103/0974-1208.121400. PMC 3853872. PMID 24347930.
- ^ a b "Ergot derivatives: restricted use" (PDF). WHO Drug Information. 27 (3): 225. 2013.[데드링크]
- ^ Helsen V, Decoutere L, Spriet I, Fagard K, Boonen S, Tournoy J (2013). "Ergotamine-induced pleural and pericardial effusion successfully treated with colchicine". Acta Clinica Belgica. 68 (2): 113–5. doi:10.2143/ACB.3138. PMID 23967719. S2CID 24802394.
- ^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (April 2015). "Ergotamine and nicergoline - facts and myths". Pharmacological Reports. 67 (2): 360–3. doi:10.1016/j.pharep.2014.10.010. PMID 25712664.
- ^ Markstein R (1985). "Hydergine: interaction with the neurotransmitter systems in the central nervous system". Journal de Pharmacologie. 16 Suppl 3 (Suppl 3): 1–17. PMID 2869188.
- ^ Rowell PP, Larson BT (July 1999). "Ergocryptine and other ergot alkaloids stimulate the release of [3H]dopamine from rat striatal synaptosomes". Journal of Animal Science. 77 (7): 1800–6. doi:10.2527/1999.7771800x. PMID 10438027.
- ^ Kennedy GJ, Tanenbaum S (Dec 2000). "Suicide and aging: international perspectives". The Psychiatric Quarterly. 71 (4): 345–62. doi:10.1023/a:1004636307592. PMID 11025912. S2CID 35607526.
- ^ Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie (in German). Stuttgart, Germany: Deutscher Apotheker Verlag. p. 142. ISBN 3-7692-3483-9.
외부 링크
- 에르고로이드 메실라테스(University of Maryland Medical Center
- 에르고로이드 메실레이트(Mayo Foundation for Medical Education and Research, MFMER)