디클라제팜

Diclazepam
디클라제팜
Diclazepam structure.svg
Diclazepam molecule ball.png
임상자료
경로:
행정		구술, 부언어
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성?
신진대사간체
제거 반감기~42시간[1]
배설레날
식별자
  • 7-클로로포디아제핀-2-1-메틸-1,3-디하이드로-2H-1,4-벤조디아제핀-2-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C16H12CL2N2O
어금질량319.19 g·19−1.
3D 모델(JSmol)
  • CN1C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(C3=C(Cl)C=CC=C3)=NCC1=Cl)Cl(Cl)C(Cl)C(Cl)1=NCC1=o
  • InChi=1S/C16H12Cl2N2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12-14(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3
  • 키:VPAYQWRBOGGPY-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

클로로디아제팜, 2'-클로로디아제팜이라고도 알려진 디클라제팜(Ro5-3448)은 디아제팜의 벤조디아제핀이자 기능성 아날로그 물질이다. 그것은 1960년에 호프만-라 로슈의 레오 스턴바흐와 그의 팀에 의해 처음 합성되었다.[2] 현재 의약품으로 사용이 승인되지 않고 오히려 예정에 없던 물질로 판매되고 있다.[3][4][5] 효능과 안전성은 인체에서 시험되지 않았다.

동물 모델에서, 그것의 효과는 디아제팜과 유사하며, 오랫동안 작용하는 항불안제, 항경련제, 최면제, 진정제, 골격근 이완제, 압제적 성질을 가지고 있다.[citation needed]

신진대사

이 화합물의 신진대사가 평가되었으며,[1] diclazepam 노출은 42시간의 대략적인 제거 반감기를 가지고 있으며 델로라제pam까지 N-데메틸화를 거친다. 델로라제pam은 모화합물 투여 후 6일간 소변에서 검출될 수 있다.[6] 검출된 다른 대사물은 각각 19일과 11일 동안 소변에서 검출 가능한 로라제팜과 로메타제팜으로, N-데메틸화와 동시에 발생하는 시토크롬 P450 효소에 의한 히드록실화를 나타낸다.

법적현황

영국

영국에서 디클라제팜은 다른 벤조디아제핀 약물과 함께 1971년 5월 개정된 '마약 오용법'에 의해 C급 약물로 분류되었다.[7]

참고 항목

참조

  1. ^ a b Moosmann B, Bisel P, Auwärter V (July–August 2014). "Characterization of the designer benzodiazepine diclazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics". Drug Testing and Analysis. 6 (7–8): 757–63. doi:10.1002/dta.1628. PMID 24604775.
  2. ^ US 3136815, "아미노는 벤조페논 소각과 그 파생물을 대체했다"
  3. ^ Madeleine Pettersson Bergstrand; Anders Helander; Therese Hansson; Olof Beck (2016). "Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays". Drug Testing and Analysis. 9 (4): 640–645. doi:10.1002/dta.2003. PMID 27366870.
  4. ^ Høiseth, Gudrun; Tuv, Silja Skogstad; Karinen, Ritva (2016). "Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases". Forensic Science International. 268: 35–38. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID 27685473.
  5. ^ Manchester, Kieran R.; Maskell, Peter D.; Waters, Laura (2018). "Experimental versus theoretical log D7.4, pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances". Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258–1269. doi:10.1002/dta.2387. ISSN 1942-7611. PMID 29582576.
  6. ^ Bareggi SR, Truci G, Leva S, Zecca L, Pirola R, Smirne S (1988). "Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in humans". European Journal of Clinical Pharmacology. 34 (1): 109–112. doi:10.1007/bf01061430. PMID 2896126. S2CID 1574555.
  7. ^ "The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017".