로프라졸람

Loprazolam
로라제팜과 혼동하지 마세요.
로프라졸람
Loprazolam structure.svg
Loprazolam molecule ball.png
임상 데이터
상호Dormonoct, Havlane, Sonin, Somnovit, 기타
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
임신
카테고리
  • D
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
대사간염
반감기 제거6~12시간
배설물신장
식별자
  • (2Z)-6-(2-클로로페닐)-2-[(4-메틸-1-피페라지닐)메틸렌]-8-니트로-2,4-디히드로-1H-이미다조[1,2-a][1,4]벤조디아제핀-1-온
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C23H21클론N6O3
몰 질량464.91 g/g−1/s
3D 모델(JSmol)
  • [O-] [N+](=O) c1cc4c(cc1) N/2C(=O)C(\N=C\2C/N=C4/c3cc3Cl)=C\N5CCN(C)CC5
  • InChI=1S/C23H21ClN6O3/c1-27-8-10-28(11-9-27)14-19-23(31)29-20-7-6-15(30)33)12-17(20)22(25-13-21)16-2-5-185-2
  • 키: UTEFBSAVJNEPTR-RGEXLXHISA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)
Havlane으로 판매되는 프랑스 로프라졸람 알약

로프라졸람(트리아줄레논)은 벤조디아제핀(benzodiazepine) 약품이다.항불안제, 항경련제, 최면제, 진정제 및 골격근 이완제 특성을 가지고 있습니다.그것은 중간 정도의 심각한 불면증의 단기 치료를 위해 허가되고 판매된다.

그것은 1975년에 특허를 받았고 [1]1983년에 의학적으로 사용되기 시작했다.

의료 용도

불면증은 잠의 어려움, 잦은 각성, 조기 각성 또는 각각의 조합으로 설명될 수 있다.로프라졸람은 단시간 작용 벤조디아제핀으로 수면 유지에 어려움을 겪거나 잠들기 어려운 환자에게도 사용된다.최면제는 단기간 또는 만성 불면증이 있는 사람들에게만 사용되어야 한다.[2]

양

불면증에 대한 로프라졸람의 투여량은 보통 1mg이지만 필요하다면 2mg까지 늘릴 수 있다.노인의 경우 로프라졸람 1mg을 투여한 후 11시간 이내에 일어서야 하는 현저한 장애와 더 뚜렷한 효과로 인해 낮은 선량이 권장된다.반감기는 젊은 환자들보다 노년층에서 훨씬 더 길다.노인 [3]환자들에게서 19.8시간의 반감기가 보고되었다.그러나 환자와 처방전 의사는 로프라졸람의 높은 복용량이 장기 기억 기능을 [4]해칠 수 있다는 것을 명심해야 한다.

부작용

로프라졸람의 부작용은 일반적으로 [5]디아제팜과 같은 다른 벤조디아제핀과 동일하다.로프라졸람과 디아제팜의 부작용에서 가장 큰 차이는 로프라졸람의 반감기가 중간인 반면 디아제팜은 반감기가 매우 길기 때문에 낮 시간 진정될 가능성이 적다는 것이다.로프라졸람의 부작용은 다음과 같습니다.

졸음, 정신운동 장애 및 인지 기능 저하와 같은 로프라졸람을 야간 투여한 후 남은 '숙취' 효과는 다음날까지 지속될 수 있으며, 이는 낙상 및 고관절 [6]골절의 위험을 증가시킬 수 있다.

허용치, 의존도 및 철수

로프라졸람은 다른 벤조디아제핀과 마찬가지로 영국의 불면증에 대한 단기 관리에만 권장된다. 이는 기분과 인지에 대한 부작용뿐만 아니라 내성, 의존성, 금단 등의 심각한 부작용의 위험 때문이다.벤조디아제핀은 시간이 지남에 따라 효과가 떨어질 수 있으며, 환자는 아고라포비아, 위장 장애, 화끈거리고 따끔거리는 감각과 [7][8]같은 말초 신경 이상과 같은 신체적, 심리적 부작용이 증가할 수 있습니다.

로프라졸람은 4주 미만 또는 매우 가끔 사용하면 신체적 의존과 금단 위험이 낮다.그러나 로프라졸람 또는 트리아졸람 중 하나와 불면증 치료를 3주 동안 비교한 위약 대조 연구에서는 로프라졸람 치료를 중단한 후 3일 후 반동 불안과 불면증이 발생하는 반면 트리아졸람의 경우 반동 불안과 불면증이 다음날 나타났다.두 [9][10]약물의 차이는 두 약물의 제거 반감기가 다르기 때문일 수 있다.이러한 결과는 신체적 의존성, 금단 및 반발 현상의 위험을 줄이기 위해 로프라졸람과 다른 벤조디아제핀을 2-4주가 아닌 1-2주 동안 처방해야 한다는 것을 시사한다.

금단 증상

개인이 견딜 수 있는 속도로 수개월 동안 복용량을 천천히 줄이면 금단 증상의 심각성을 크게 줄일 수 있다.벤조디아제핀에 의존하는 개인은 디아제팜의 반감기가 길고 작은 용량 감소가 더 [11][12]쉽게 달성될 수 있기 때문에, 종종 동등한 용량으로 교차하여 점차 가늘어진다.

특히 고용량에서 갑작스럽게 금단된 후 다음과 같은 증상이 나타나는 주요 합병증이 발생할 수 있습니다.

벤조디아제핀 장기 복용자의 30%에서 50%가 금단 증상을 겪을 [13]것으로 추정되고 있다.그러나 한 연구에서 벤조디아제핀에서 금단증상을 경험한 환자는 90%에 달했지만 테이퍼화 속도는 [14]주당 25%로 매우 빨랐다.금단 증상은 3주에서 3개월 사이에 지속되는 경향이 있지만, 10-15%의 사람들이 수개월 동안 그리고 때때로 [15]수년에 걸쳐 증상이 지속되고 점차 감소하는 장기 벤조디아제핀 금단 증후군을 경험할 수 있다.

금기사항 및 특별한 주의사항

벤조디아제핀은 고령자, 임신 중, 어린이, 알코올 또는 약물에 의존하는 개인 및 혼수 정신 [16]질환을 가진 개인에게 사용될 경우 특별한 주의가 필요합니다.다른 벤조디아제핀과 비벤조디아제핀 최면제와 유사한 로프라졸람은 밤이나 다음날 아침에 일어나는 사람들에게 신체 균형과 안정성에 장애를 일으킨다.낙상이나 고관절 골절이 자주 보고된다.알코올과의 조합은 이러한 장애를 증가시킵니다.부분적이지만 불완전한 내성이 이러한 [17]장애로 발전합니다.

작용 메커니즘

로프라졸람은 GABA 수용체를 포함하는A 알파 서브유닛에 위치한 벤조디아제핀 수용체에 결합을 통해A GABA 수용체 복합체를 양변조함으로써 작용하는 벤조디아제핀이다.이 작용은 염화물 이온 채널의 개방 빈도를 증가시킴으로써 신경전달물질A GABA가 GABA 수용체 복합체에 미치는 영향을 증가시킨다.이 작용은 더 많은 염화 이온이 뉴런으로 들어가 근육 이완, 항불안제, 최면제, 건망증, 항경련제 등의 효과를 낼 수 있도록 합니다.이러한 특성은 임상 실무에서 치료상의 이익을 위해 사용될 수 있습니다.이러한 특성은 때때로 높은 용량으로 중독 및 [18][19]진정제를 달성하는 데 사용되는 벤조디아제핀의 약물 남용의 형태로 오락 목적으로 사용된다.

약동학

공복에 로프라졸람을 경구 투여한 후 혈청 농도가 최고조에 달하는데 2시간이 걸리며, 이는 다른 벤조디아제핀 최면제보다 훨씬 긴 것이다.비록 몇몇 연구들이 로프라졸람이 30분 이내에 수면을 유도할 수 있다는 것을 보여주지만, 이러한 지연은 다른 최면제들과 비교했을 때 불면증 치료에 로프라졸람의 이점에 의문을 제기합니다.뇌로 침투할 수 있습니다.따라서 로프라졸람의 최대 혈장 지연은 최면제로서의 로프라졸람의 효과와는 관련이 없을 수 있다.식사 후에 복용할 경우 로프라졸람 혈장 수치가 최고조에 이를 때까지 더 오래 걸릴 수 있으며 최고 수위는 정상보다 낮을 수 있습니다.로프라졸람은 EEG에 의해 측정된 뇌의 전기 활동을 크게 변화시키며, 이러한 변화는 선량이 증가할수록 더욱 두드러진다.각 투여량의 약 절반은 활성 대사물인 피페라진(piperazine)[20]을 생성하기 위해 인간에서 대사되고 나머지 절반은 변경되지 않고 배설된다.활성 대사물의 반감기는 모화합물인 로프라졸람과 [21]거의 같다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.
  2. ^ Rickels K. (1986). "The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics". Acta Psychiatr Scand Suppl. 74 (S332): 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820. S2CID 46560074.
  3. ^ Swift CG; Swift MR; Ankier SI; Pidgen A; Robinson J. (1985). "Single dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral loprazolam in the elderly". British Journal of Clinical Pharmacology. 20 (2): 119–128. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb05041.x. PMC 1400680. PMID 2864049.
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외부 링크