Ro48-6791

Ro48-6791
Ro48-6791
Ro48-6791.svg
식별자
  • 3-{5-[(디프로필아미노)메틸]-1,2,4-옥사디아졸-3-일}-8-플루오로-5-메틸-4,5-디히드로-6H-이미다조[1,5-a][1,4]벤조디아제핀-6-온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H25FN6O2
몰 질량412.47 g/h−1
3D 모델(JSmol)
  • Fc4cc3c(n2cnc(c1nc(on1)CN(CCC)CC)c2CN(C3=O)C)cc4
  • InChI=1S/C21H25FN6O2/c1-4-8-27(9-5-2)12-18-24-20(25-30-18)19-17-11-3)21(29)15-10-14(226-7-16)-16(17)-176-136-23h
  • 키: NOQIYRGMEFBZTI-UHFFFAOYSA-N
(표준)

Ro48-6791은 1990년대에 [1]Hoffman-LaRoche에 의해 개발된 이미다조벤조디아제핀 유도체이다.

Ro48-6791은 경미한 침습 시술을 위한 마취 유도 및 의식 진정에 사용하기 위해 단기 작용 이미다조벤조디아제핀 미다졸람의 대안으로 개발되었다.Ro48-6791은 미다졸람과 유사한 성질을 가지고 있으며 수용성이며 빠른 시작과 짧은 활동 지속 시간을 가지고 있다.미다졸람보다 [2]4~6배 더 강력하며 [3]작용이 약간 짧으며 진정제나 기억상실증 같은 유사한 부작용을 일으킨다.

2단계 인체실험까지 시험했지만 프로포폴에 비해 호흡억제를 적게 발생시켰지만 회복시간이 길었고 기존 [4]약물에 비해 큰 이점이 없는 것으로 판단됐다.마찬가지로 Ro48-6791을 미다졸람과 비교한 결과 효능이 비슷하고 효력이 높으며 회복시간이 짧았지만 오피오이드 유발 진통증에는 시너지 효과가 적고 시술 [5]후 어지럼증 등 더 심각한 부작용이 나타났다.그 결과, 과학 [7]연구에 여전히 사용되고 있지만 임상 [6]개발에서 제외되었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ US 5665718
  2. ^ Dingemanse J, van Gerven JM, Schoemaker RC, Roncari G, Oberyé JJ, van Oostenbruggen MF, et al. (November 1997). "Integrated pharmacokinetics and pharmacodynamics of Ro 48-6791, a new benzodiazepine, in comparison with midazolam during first administration to healthy male subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 44 (5): 477–86. doi:10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00612.x. PMC 2042878. PMID 9384465.
  3. ^ Hering W, Ihmsen H, Albrecht S, Schwilden H, Schüttler J (December 1996). "[RO 48-6791--a short acting benzodiazepine. Pharmacokinetics and pharmacodynamics in young and old subjects in comparison to midazolam]" [RO 48-6791--a short acting benzodiazepine. Pharmacokinetics and pharmacodynamics in young and old subjects in comparison to midazolam]. Der Anaesthesist (in German). 45 (12): 1211–4. doi:10.1007/s001010050360. PMID 9065257. S2CID 29508.
  4. ^ Wrigley PJ, Elliott DW, Blake D (October 1998). "A phase 2 clinical trial comparing Ro 48-6791, a new short-acting benzodiazepine, with propofol for induction of anaesthesia". Anaesthesia and Intensive Care. 26 (5): 509–14. doi:10.1177/0310057X9802600506. PMID 9807605.
  5. ^ Tang J, Wang B, White PF, Gold M, Gold J (October 1999). "Comparison of the sedation and recovery profiles of Ro 48-6791, a new benzodiazepine, and midazolam in combination with meperidine for outpatient endoscopic procedures". Anesthesia and Analgesia. 89 (4): 893–8. doi:10.1097/00000539-199910000-00014. PMID 10512261.
  6. ^ Gold ME, Todd SA, Spiegler C, Gold JA (December 1999). "When the drug trial fails: an approach to clinical drug studies". AANA Journal. 67 (6): 505–12. PMID 10876442.
  7. ^ Ihmsen H, Albrecht S, Hering W, Schüttler J, Schwilden H (February 2004). "Modelling acute tolerance to the EEG effect of two benzodiazepines". British Journal of Clinical Pharmacology. 57 (2): 153–61. doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01964.x. PMC 1884442. PMID 14748814.