EVT-201

EVT-201
EVT-201
EVT-201.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • 7-클로로-3-{5-{5-[(디메틸아미노)메틸]-1,2,4-옥사디아졸-3-yl}-5-메틸-4,5-dihydro-6H-imidazo[1,5-a][1,4]벤조디아제핀-6-one
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C17H17CLN6O2
어금질량372.81 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc4ccc3n2cnc(c1nc(on1)CN(C)C)C2CN(=O)c34)c
  • InChI=1S/C17H17ClN6O2/c1-22(2)8-13-20-16(21-26-13)15-12-7-23(3)17(25)14-10(18)5-4-6-11(14)24(12)9-19-15/h4-6,9H,7-8H2,1-3H3
  • 키:JCYLWUVDHLVGER-UHFFFAOYSA-N

EVT-201은 GABAA 수용체 벤조디아제핀 부위의 벤조디아제핀 파생 약물 및 부분 양성 알로스테리제 모듈레이터다.[1] α2, α3 및 α5 서브유닛에 비해 α1 서브유닛에 대해 2-4배 높은 기능 친화력을 가지며, 현재 시판 중인 벤조디아제핀과 Z-약물에 비해 내인성 활성도가 현저히 낮다.[2] 효능이 낮음에도 불구하고 EVT-201은 여전히 불면증 치료에 효과를 나타내며, 효능이 낮을수록 운동부조화 등 부작용이 적어질 수 있다고 생각된다.[2] 이 약은 원래 로슈가 임상 전 데이터를 바탕으로 비침습성 항불안제로 개발했으나 임상 1상에서는 인간에게 진정제를 생성하는 것으로 밝혀졌다. 이 때문에 이후 에보텍에 허가를 받아 현재 불면증 치료를 위해 개발 중이다.[2] 2007년 현재 EVT-201은 이 적응증에 대한 임상 2상을 완료했으며, 양성 결과가 보고되었다.[3] 2015년 8월 현재 중국에서 2단계 개발이 진행 중이다.[4]

참고 항목

참조

  1. ^ Guilleminault C (2010). Sleep Medicine. Elsevier Health Sciences. pp. 574–. ISBN 978-1-4377-1836-2.
  2. ^ a b c Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H (28 September 2010). GABA and Sleep: Molecular, Functional and Clinical Aspects. Springer Science & Business Media. pp. 50–51. ISBN 978-3-0346-0226-6.
  3. ^ Plunkett JW (September 2007). Plunkett's Biotech & Genetics Industry Almanac 2008: Biotech & Genetics Industry Market Research, Statistics, Trends & Leading Companies. Plunkett Research, Ltd. pp. 311–. ISBN 978-1-59392-087-6.
  4. ^ "Drug Profile: EVT 201". AdisInsight. Adis International Ltd, part of Springer Science+Business Media. Retrieved 30 November 2015.

외부 링크


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