에르고메트린

Ergometrine
에르고메트린
Ergonovine-skeletal.svg
임상 데이터
상호말레산 에르고메트린, 말레산 에르고노빈, 말레산 에르고트, 말레산 에르고스타트, 신토메트린, 기타[1][2]
기타 이름에르고노빈(d-Lysergic β-프로판올아미드)
AHFS/Drugs.com모노그래프
임신
카테고리
  • X
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
대사간(일부 CYP3A4)
반감기 제거2상(10분, 2시간)
배설물담즙
식별자
  • (6aR,9R)-N-(S)-1-히드록시프로판-2-일)-7-메틸-4,6,6a,7,8,9-헥사히드로인돌로[4,3-fg]퀴놀린-9-카르복사미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.441 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H23N3O2
몰 질량325.412g/표준−1
3D 모델(JSmol)
  • [H] [C@@]12Cc3c[nH]c4cc(C1=C[C@H])(C(=O)N[C@H](C)CO)C34)
  • InChI=1S/C19H23N3O2/c1-11(10-23)21-19(24)13-6-15-14-4-3-5-16-18(14)12(8-20-16)7-1722(2)9-13/3-6,11,13,1723
  • 키: WVSZNPYNNNODU-XTQGRXLLSA-N checkY
(표준)

에르고노빈으로도 알려져 있으며 에르고트레이트, 에르고스타트, 신토메트린 등의 상표명으로 판매되고 있는 에르고메트린은 출산 [3][1]후 심한 질 출혈을 치료하기 위해 자궁을 수축시키는 데 사용되는 약물이다.구강 주사, 근육 주사, [3]정맥 주사 중 하나로 사용할 수 있습니다.입으로 복용하면 15분 이내에 효과가 나타나며 [3]주사로 복용하면 발병 속도가 빨라진다.효과는 45분에서 180분 [3]사이에 지속됩니다.

일반적인 부작용으로는 고혈압, 구토, 발작, 두통, 저혈압 [3]등이 있다.다른 심각한 부작용으로는 에르고티즘이 [3]있다.그것은 원래 호밀 에르고 균으로 만들어졌지만 또한 리세르긴산으로 [4][5]만들어질 수도 있다.에르고메트린은 리세르그산 디에틸아미드(LSD)[6]를 만드는 데 사용될 수 있기 때문에 조절된다.

에르고메트린은 [4]1932년에 발견되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [7][8]의약품 목록에 있다.

의료 용도

에르고메트린은 혈관벽의 평활근 조직을 좁혀 혈류를 감소시킴으로써 태반 분만을 용이하게 하고 출산 후 출혈을 방지하기 위해 산부인과에서 의학적으로 사용된다.그것은 보통 신토메트린으로서 옥시토신과 결합된다.

관상동맥의 [9]경련을 유발할 수 있습니다.변종([10]Prinzmetal's) 협심증을 진단하는 데 사용됩니다.

부작용

가능한 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 복통, 설사, 두통, 어지럼증, 이명, 흉통, 두근거림, 서맥, 일시적인 고혈압 및 기타 심장 부정맥, 호흡곤란, 발진, [11]쇼크가 포함된다.과다 복용은 특징적인 중독, 에르고티즘 또는 "St.Anthony's Fire" : 장기간에 걸친 혈관경련으로 괴저와 절단, 환각과 치매, 그리고 낙태를 초래한다.

설사, 메스꺼움, 구토와 같은 위장 장애는 [12]흔하다.그 약은 임신, 혈관 질환, 정신 질환에서 금기시된다.

약리학

약역학

에르고메트린은 α-아드레날린 수용체, 도파민 수용체, 세로토닌 수용체 (5-HT2 수용체)에 작용하지만, 자궁 (및 다른 평활근)에는 특정 수용체 [citation needed]유형과 명확하게 관련되지 않은 강력한 자극제 효과를 발휘합니다.

에르고메트린은 높은 용량에서 사이키델릭 효과를 생성한다(예: 2-10mg, 정상 치료 선량은 0.2~0.4mg).[13]이는 5-HT2A [14]수용체의 활성화에 기인할 수 있다.에르고메트린은 세로토닌 5-HT2B 수용체의 작용제이며 심장판막증과 [15]관련이 있다.

역사

에르고트의 약리학적 특성은 수세기 동안 조산사에 의해 알려져 사용되었지만, 20세기 초까지 철저히 조사되고 공표되지 않았다.그러나 유산성 효과와 에르고티즘의 위험성은 산후 [16]출혈의 치료에서처럼 조심스럽게 처방된다는 것을 의미했다.

에르고메트린은 1935년 [17][18]화학자 C Moir, H W Dudley 및 Gerald[citation needed] Rogers에 의해 처음 분리되고 획득되었습니다.Caroline De Costa는 예방적 사용과 출혈 치료를 위해 에르고메트린을 채택한 것이 [16]20세기 초반 서구 대부분의 산모 사망률 감소에 기여했다고 주장했다.

사회와 문화

법적 상태

에르고메트린은 LSD의 [19]전구체 화합물로서 유엔 마약 및 향정신성 물질의 불법 트래픽 방지 협약에 따라 표 I 전구체로 등록되어 있다.리세르가미드의 N-알킬 유도체로서 에르고메트린은 1971년 약물 오남용법의 적용을 받아 영국에서 사실상 불법이 된다.

레퍼런스

  1. ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 113–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  2. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ a b c d e f "Ergonovine Maleate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-12-25. Retrieved 1 December 2015.
  4. ^ a b Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. p. 245. ISBN 9783527326693. Archived from the original on 2015-12-26.
  5. ^ Sneader, Walter (2005). Drug discovery : a history (Rev. and updated ed.). Chichester: Wiley. p. 349. ISBN 9780471899792. Archived from the original on 2015-12-26.
  6. ^ King, L.A. (2009). Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. p. 190. ISBN 9780854041787. Archived from the original on 2015-12-26.
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  9. ^ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (October 2005). "Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making". Heart. 91 (10): 1310. doi:10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140. PMID 16162623.
  10. ^ Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K (May 2000). "Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina". Jpn Heart J. 41 (3): 257–68. doi:10.1536/jhj.41.257. PMID 10987346.
  11. ^ 2012-04-25 웨이백 머신에 보관된 에르고메트린 약물 정보
  12. ^ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). "Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour". Cochrane Database Syst Rev. 1 (1): CD000201. doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMC 6491201. PMID 14973949.
  13. ^ Ott J, Neely P (1980). "Entheogenic (hallucinogenic) effects of methylergonovine". J Psychedelic Drugs. 12 (2): 165–6. doi:10.1080/02791072.1980.10471568. PMID 7420432.
  14. ^ Halberstadt, Adam L.; Nichols, David E. (2020). "Serotonin and serotonin receptors in hallucinogen action". Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin. Handbook of Behavioral Neuroscience. Vol. 31. pp. 843–863. doi:10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8. ISBN 9780444641250. ISSN 1569-7339. S2CID 241134396.
  15. ^ Cavero I, Guillon JM (2014). "Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy". J Pharmacol Toxicol Methods. 69 (2): 150–61. doi:10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID 24361689.
  16. ^ a b De Costa, Caroline (May 2002). "St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine". Lancet. 359 (9319): 1768–1770. doi:10.1016/S0140-6736(02)08658-0. PMID 12049883.
  17. ^ Dudley, H W; Moir, C (1935). "The substance responsible for the traditional clinical effect of ergot". BMJ. 1 (3871): 520–523. doi:10.1136/bmj.1.3871.520. PMC 2459740. PMID 20778930.
  18. ^ Hoyer D (November 2020). "Targeting the 5-HT system: Potential side effects". Neuropharmacology. 179: 108233. doi:10.1016/j.neuropharm.2020.108233. PMID 32805212. S2CID 221118172.
  19. ^ 2008년 2월 27일 웨이백 머신에 보관된 국제 통제하의 마약 및 향정신성 물질의 불법 제조에 자주 사용되는 전구체 및 화학물질 목록.

외부 링크

  • "Ergotrate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 15 November 2018.