아세부톨롤
Acebutolol| 임상 데이터 | |
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| 상호 | 섹터럴, 프렌트, 기타 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a687003 |
| 라이선스 데이터 | |
| 임신 카테고리 |
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| 루트 행정부. | 입으로 IV |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 40 % (범위 35 ~50 %) |
| 대사 | 간염 |
| 반감기 제거 | 3~4시간 (부모약) 8~13시간 (활성대사물) |
| 배설물 | 신장: 30% 담즙: 60% |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.048.654 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C18H28N2O4 |
| 몰 질량 | 336.432g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 121°C(250°F) |
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| (표준) | |
'세프탈'[1]이라는 브랜드명으로 판매되는 아세부톨롤은 고혈압과 부정맥을 치료하기 위한 베타 차단제입니다.아세부톨롤은 심장 선택적 베타-1 차단제이며 내재 교감 활성을 가지고 있다.그것은 협심증 치료에 일반적으로 사용된다.
1967년에 특허를 받았으며 [2]1973년에 의료용으로 승인되었다.
의료 용도
- 고혈압
- 심실 및 심방 부정맥
- 고위험 환자의 급성 심근경색
- 스미스-매게니스 증후군
금지 사항
부작용
항핵항체(ANA)의 발달은 아세부톨 치료를 받는 환자의 10~30%에서 발견됐다.관절통증과 골수성 근육통이 있는 전신 질환이 1%에서 관찰되었습니다.피부 발진과 다형성 장기에 관여하는 낭창성 홍반성 증후군은 더 드물다.아세부톨롤 하에서의 ANA와 증상 질환의 발병률은 프로프라놀롤 하에서의 발병률보다 높다.여성 환자는 남성 환자보다 이러한 증상이 나타날 가능성이 더 높다.간 효소(ALT, AST)가 증가하여 간독성의 몇 가지 사례가 확인되었다.전체적으로, 치료된 모든 환자의 5~6%가 참을 수 없는 부작용으로 인해 에이스부톨롤을 중단해야 한다.가능하면 협심증 빈도가 높아지고 심근경색 침전이 발생하는 금단증후군을 피하기 위해 치료를 점차 중단해야 한다.
약리학
아세부톨롤은 심장선택성 베타-1 차단제이며, 고유 교감동 활성(ISA)으로 인해 부분작용제로 간주되기도 한다.이것은 안정 상태에서는 낮은 수준의 베타 자극을 제공하지만 교감 활동이 높을 [3]때는 전형적인 베타 차단제 역할을 한다는 것을 의미합니다.아세부톨롤은 베타차단제 중에서도 베타차단 효과가 적다.아세부톨롤은 심장선택성 때문에 천식 또는 만성폐쇄성폐질환(COPD) 환자 중 베타차단제로 치료가 필요한 환자에게 비심장선택성 베타차단제보다 적합하다.이러한 심장 특이성은 프로파날롤 및 나돌롤과 같은 비특이적 베타 차단제에서 볼 수 있는 항고혈압 효과를 최소화할 것이다. (이러한 이유로 폴리필 전략에 포함되는 베타 차단제가 될 수 있다.)일일 800mg 미만의 용량에서 기관지 시스템과 평활근 혈관에 대한 수축 효과는 프로프라놀롤 치료에서 관찰된 것의 10%에서 30%에 불과하지만, 심전도 특성이 일일 800mg 이상에서 감소한다는 실험 증거가 있다.
그 약은 친유성을 가지고 있기 때문에 혈액-뇌 장벽을 통과한다.아세부톨롤은 혈청지질(콜레스테롤과 트리글리세리드)에 부정적인 영향을 미치지 않는다.HDL 감소는 관찰되지 않았습니다.이 점에서, 이러한 불리한 특성을 가진 많은 다른 베타 차단제와는 다르다.
이 약은 레닌 혈장 농도가 높거나 정상이거나 낮은 고혈압 환자에게 효과가 있지만, 아세부톨롤은 레닌 혈장 농도가 높거나 정상인 환자에게 더 효과적일 수 있습니다.임상적으로 관련된 농도에서 막안정 효과는 중요한 역할을 하지 않는 것으로 보인다.
약동학
아세부톨롤은 GI 기관으로부터 잘 흡수되지만 상당한 퍼스트패스 대사 과정을 거치며, 35~50%의 생물학적 가용성에 도달한다.아세부톨롤의 최고 혈장 수치는 경구 투여 후 2시간에서 2.5시간 이내에 도달한다.주요 활성 대사물인 디아세톨롤은 4시간 후에 최고치에 도달한다.아세부톨롤의 반감기는 3~4시간, 디아세톨롤의 반감기는 813시간이다.
아세부톨롤은 광범위한 간 대사 과정을 거쳐 데스부틸아민 아세톨롤을 생성하며, 데스부틸아민은 쉽게 디아세톨롤로 전환된다.디아세톨롤은 에이스부톨롤만큼 활성이 있고 동일한 약리학적 프로파일을 가진 것으로 보인다.노인성 환자는 에이스부톨롤과 디아세톨롤의 최고 혈장 수치가 높고 배설이 약간 길어지는 경향이 있다.신장 장애 환자에서는 배설 시간이 상당히 길기 때문에 선량 감소가 필요할 수 있다.간경변은 모약물과 대사물의 약동학적 프로파일을 바꾸지 않는 것으로 보인다.
레퍼런스
- ^ J. Elks; C. R. Ganellin (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 2–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 461. ISBN 9783527607495.
- ^ Kannam JP, Gersh BJ (9 April 2019). Beta blockers in the management of chronic coronary syndrome. Waltham, MA: UpToDate.