아믈렉사녹스

Amlexanox
아믈렉사녹스
Amlexanox.svg
임상자료
상명아프타솔
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a601017
경로:
행정		주제어
ATC 코드
약동학 데이터
제거 반감기3.5시간
배설리날(17%)
식별자
  • 2-아미노-7-이소프로필-5-옥소-5H-크로메노[2,3-b]피리딘-3-카르복실산
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.230.878 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C16H14N2O4
어금질량298.298 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1c3cc(ccc3Coc2nc(ccc12)C(=O)N)C(C)c
  • InChI=1S/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19)10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21) 수표Y
  • 키:SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N
(iii)

아믈렉사녹스(무역명 아프타솔)는 재발한 진딧물 궤양(캔커성 궤양)을 치료하는 데 사용되는 항염증 항알레르기 면역조절제, (일본에서는) 여러 염증 조건을 말한다.이 약은 미국에서 단종되었다.[1]

의학적 용법

Amlexanox는 반복적인 입의 진폐성 궤양(캔커성 궤양)에 대한 일반적인 국소적 치료의 활성 성분으로, 치유 시간과[3] 고통을 모두 줄여준다.[2][4]Amlexanox 5% paste는 잘 용인되며,[5] 일반적으로 하루에 네 번 궤양에 직접 도포된다.[3]2011년 한 리뷰는 재발하는 구강염에 대해 조사된 8가지 치료법 중 가장 효과적인 치료법이라고 밝혔다.[6]베체트병과 관련된 궤양 치료에도 쓰인다.[7]

일본에서는 기관지 천식, 알레르기 비염, 결막염을 치료하는 데 쓰인다.[8]

콘트라인커뮤니케이션

그 약은 알레르기가 있는 것으로 알려진 사람들에게 금지되어 있다.[3]

역효과

난독스는 약간 따끔하거나 타는 듯한 느낌, 구역질 또는 설사를 유발할 수 있다.[3]

작용기전

작용기전은 잘 결정되지 않지만 히스타민과 백혈구 분비를 억제해 염증을 억제할 수도 있다.[8]TBK1과 IKK-matrix를 선택적으로 억제해 가역성 체중 감소와 인슐린 민감성 개선, 염증 감소, 비만 생쥐의 음식 섭취에 영향을 주지 않으면서 간 기형감소 등을 유발하는 것으로 나타났다.[9]제2형 당뇨병과 비알코올성 지방간 질환을[10] 가진 비만 환자의 당화 헤모글로빈과 과당사민에서 통계적으로 유의미한 감소를 유발했다.

화학

그 화학물질 자체는 무취의 백색에서 황색까지 백색 가루다.[8]

환자용 5% 준비물은 붙임성 있는 베이지 페이스트(beige paste)로,[3][8] 일부 국가에서는 입안의 궤양에 달라붙는 태블릿으로도 이용할 수 있다.[4]

약동학

진폐 궤양에 적용되는 아믈렉산소는 주로 위장관을 통해 흡수된다; 미미한 양이 궤양 자체를 통해 혈류로 들어온다.단일 100mg 투여 후 평균 최대 혈청 농도는 도포 후 2.4 +/- 0.9시간 후에 발생하며, 소변을 통한 제거(소변을 통한) 반감기는 3.5 +/- 1.1시간이다.매일 여러 번(일일 4회 복용) 투여하면 1주일이 지나면 정상 상태 혈청 수치가 발생하며, 4주 이후에는 축적되지 않는다.[8]

역사

진딧물 궤양의 치료제로 사용되는 특허는 1994년 11월 발명가 카쿠바이 R에게 발급되었다.보라, 아툴 칸드왈라, 찰스 G 스미스, 그리고 Chemex Pharmaceutical, Inc.에 배정되었다.[11]

사회와 문화

경제학

2011년 검토 결과, 1주일에 한 번 공급되는 아멜렉산ox 5% 페이스트의 가격은 30달러였다.[6]

리서치

한 리뷰는 2011년 7월 현재, 다른 구강염 치료제와 함께 그것의 효과를 조사하는 강력한 연구가 여전히 필요하다는 것을 발견했다.[12]

제2형 당뇨병과 비만의 식이학에 관여하는 [9]단백질 키나제 TBK1과 IKK-염소의 억제제인 까닭에 이러한 질병과 관련하여 난독소가 인체임상시험 대상자가 될 수도 있다.[13][9]

합성

Amlexanox 합성:[14]

참조

  1. ^ "Amlexanox (Aphthasol®)". Archived from the original on 20 November 2013. Retrieved 20 November 2013.
  2. ^ Gonsalves WC, Chi AC, Neville BW (February 2007). "Common oral lesions: Part I. Superficial mucosal lesions". Am Fam Physician. 75 (4): 501–7. PMID 17323710.
  3. ^ a b c d e "Amlexanox". MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine. February 2009. Retrieved 12 February 2013.
  4. ^ a b Plewa MC (March 2012). "Pediatric Aphthous Ulcers Treatment & Management". Medscape Reference. Medscape. Retrieved 14 February 2013.
  5. ^ "Amlexanox". PubChem. U.S. National Library of Medicine. Retrieved 12 February 2013.
  6. ^ a b Bailey J, McCarthy C, Smith RF (October 2011). "Clinical inquiry. What is the most effective way to treat recurrent canker sores?". J Fam Pract. 60 (10): 621–32. PMID 21977491.
  7. ^ Yousefi M, Ferringer T, Lee S, Bang D (July 2012). "Dermatologic Aspects of Behcet Disease Treatment & Management". Medscape Reference. Medscape. Retrieved 14 February 2013.
  8. ^ a b c d e Bell J (2005). "Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers". Clin Drug Investig. 25 (9): 555–66. doi:10.2165/00044011-200525090-00001. PMID 17532700.
  9. ^ a b c Reilly SM, Chiang SH, Decker SJ, Chang L, Uhm M, Larsen MJ, Rubin JR, Mowers J, White NM, Hochberg I, Downes M, Yu RT, Liddle C, Evans RM, Oh D, Li P, Olefsky JM, Saltiel AR (February 2013). "An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ɛ improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice". Nat. Med. 19 (3): 313–21. doi:10.1038/nm.3082. PMC 3594079. PMID 23396211.
  10. ^ 오럴, E. A., 라일리, S. M., 고메즈, A. V, 메랄, R., Butz, L, Ajluni, N. & Russ, D. (2017)IKKɛ과 TBK1의 억제는 제2형 당뇨병에 걸린 환자의 일부에서 포도당 조절을 개선한다.세포 대사, 26(1), 157-170. doi:10.1016/j.cmet.2017.06.006
  11. ^ 미국 특허 5362737, 카쿠바이 R.보라, 아툴 칸드왈라, 찰스 G. 스미스, "진드기 궤양과 기타 점막성 질환을 아믈렉산ox로 치료하는 방법"이 1994-11-08년에 발행되었으며, Chemex Pharmethy, Inc.에 배속되었다.
  12. ^ Kuteyi T, Okwundu CI (2012). Kuteyi, Teslim (ed.). "Topical treatments for HIV-related oral ulcers". Cochrane Database Syst Rev. 1: CD007975. doi:10.1002/14651858.CD007975.pub2. PMID 22258979.
  13. ^ Chiang SH, Bazuine M, Lumeng CN, Geletka LM, Mowers J, White NM, Ma JT, Zhou J, Qi N, Westcott D, Delproposto JB, Blackwell TS, Yull FE, Saltiel AR (September 2009). "The protein kinase IKKepsilon regulates energy balance in obese mice". Cell. 138 (5): 961–75. doi:10.1016/j.cell.2009.06.046. PMC 2756060. PMID 19737522.
  14. ^ Nohara, A.; Ishiguro, T.; Ukawa, K.; Sugihara, H.; Maki, Y.; Sanno, Y. (1985). "Studies on Antianaphylactic Agents. 7. Synthesis of Antiallergic 5-Oxo-5H-\1]benzopyrano\2,3-b]pyridines". Journal of Medicinal Chemistry. 28 (5): 559–68. doi:10.1021/jm50001a005. PMID 3989816.