콜로라세탐

Coluracetam
콜로라세탐
Coluracetam.svg
Coluracetam3d.png
임상자료
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • US: OTC[1]
식별자
  • N-(2,3-디메틸-5,6,7,8-테트라하이드로푸로[2,3-b]퀴놀린-4-yl)-2-(2-oxo-1-피롤리디닐)아세타미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C19H23N3O3
어금질량341.411 g·migration−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc1c(oc2c1c(c3c(n2))CCCC3)NC(=O)CN4CCC4=O)C
  • InChI=1S/C19H23N3O3/c1-11-12(2)25-19-17(11)18(13-6-3-4-7-14(13)20-19)21-15(23)10-22-9-5-8-16(22)24/h3-10H2,1-2H3,(H,20,21,23)
  • 키:PSPGQHXMUKWNDI-UHFFFAOYSA-N

콜로라세탐(INN) (코드명 BCI-540, 이전 MKC-231)은 라세탐 계열의 무등방성제다.[2]& 또한 9-1902-950-950-하이드로아크리딘 계열의 바이오 이소세록산염.처음에는 미쓰비시 타나베 제약회사가 개발하여 알츠하이머병 검사를 했다.이 약이 임상 실험에서 종말점에 도달하지 못한 후, 그것은 캘리포니아 주로부터 "치료적 발견 프로그램 자격증"을 수여 받은 이후, 주요 우울 장애에 대한 조사를 위해 BrainCells Inc.로부터 허가를 받았다.[3]IIa 임상 실험의 연구 결과는 그것이 일반화된 불안장애(GAD)를 동반한 MDD를 위한 잠재적인 약물이 될 것이라는 것을 시사했다.[4]BrainCells Inc.는 현재[when?] 이 목적으로 이 약에 대한 허가를 내주고 있다.[5][full citation needed]또한 허혈성 망막병증과 망막 및 시신경 손상의 예방 및 치료에 잠재적으로 사용될 수 있다.[medical citation needed]

콜라세탐은 펜시클리딘(PCP)에 피폭된 쥐의 중격핵에서 콜린 아세틸전달효소 생성 손실을 역전시키는 것으로 나타났으며, 조현병 치료의 잠재적 치료제로 꼽힌다.[6]

작용기전

콜로라세탐은 아세틸콜린(ACH) 합성의 속도 제한 단계인 [7]고선호도 콜린 업테이크(HACU)를 강화한다.콜루라세탐은 콜린에 노출된 쥐에게 주어진 단 한 번의 경구 용량에서 학습 장애를 개선한다는 연구 결과가 나왔다.후속 연구에서는 콜린 트랜스포터 조절 시스템을 변경하여 콜린에르그 신경독성 독신 처리 랫드에 장기간의 인지적 효과를 유발할 수 있다는 것이 밝혀졌다.[8]

합법성

호주.

콜라세탐은 포이즌스 표준(2020년 2월)에 따른 호주의 스케줄 4 물질이다.[9]스케줄 4 물질은 "처방전용 약품 또는 처방 동물 치료제 - 물질은 주 또는 지역 법률에서 처방하도록 허가한 자에 의해 사용 또는 공급되어야 하며 처방 시 약사에게 제공되어야 한다"[9]로 분류된다.

참고 항목

참조

  1. ^ Kovacs, Jacob (January 1, 2021). "Coluracetam Review: Benefits, Side Effects, Dosage & Where to Buy". Wholistic Research. Retrieved September 16, 2021.
  2. ^ Bessho T, Takashina K, Tabata R, Ohshima C, Chaki H, Yamabe H, et al. (April 1996). "Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b] quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats". Arzneimittel-Forschung. 46 (4): 369–73. PMID 8740080.
  3. ^ 캘리포니아 주(州)에 적합한 치료용 발견 프로젝트 보조금, IRS.gov.
  4. ^ 브레인셀스 웨이백 머신에서 2011년 11월 21일 보관된 BCI-540의 탐색 단계 2a 시험 결과 발표
  5. ^ [파이프라인,BCI-540], BCI-540(콜라세탐)
  6. ^ Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (September 2007). "Subsequent exposure to the choline uptake enhancer MKC-231 antagonizes phencyclidine-induced behavioral deficits and reduction in septal cholinergic neurons in rats". European Neuropsychopharmacology. 17 (9): 616–26. doi:10.1016/j.euroneuro.2007.02.011. PMID 17467960. S2CID 22967684.
  7. ^ Murai S, Saito H, Abe E, Masuda Y, Odashima J, Itoh T (1994). "MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice". Journal of Neural Transmission. General Section. 98 (1): 1–13. doi:10.1007/BF01277590. PMID 7710736. S2CID 23321953.
  8. ^ Bessho T, Takashina K, Eguchi J, Komatsu T, Saito K (July 2008). "MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats". Journal of Neural Transmission. 115 (7): 1019–25. doi:10.1007/s00702-008-0053-4. PMID 18461272. S2CID 20201642.
  9. ^ a b 독 표준 2020년 2월. comlaw.gov.au