옥시라세탐
Oxiracetam| 임상자료 | |
|---|---|
| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 56-82% |
| 행동 개시 | 30-90분 |
| 제거 반감기 | 8시간 |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.164.173 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C6H10N2O3 |
| 어금질량 | 158.1987 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 치랄리티 | 인종 혼합물 |
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옥시라세탐(Exiracetam, 개발코드명 ISF 2522)은 라세탐 계열의 무향성 의약품으로 매우 순한 흥분제다.[1][2] 여러 연구에 따르면 고선량을 장기간 섭취해도 이 물질이 안전하다고 한다.[3][4][5] 그러나 라세탐 약과의 작용 메커니즘은 여전히 연구 대상이다. 옥시라세탐은 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받지 않았다.
임상 소견
치매 증상을 약화시키기 위한 약으로 옥시라세탐이 사용될 수 있는 가능성을 조사하기 위해 노력해왔다.[6] 그러나 알츠하이머 치매나 유기용제 남용에 시달리는 환자들을 대상으로 한 연구에서는 납득할 만한 결과가 나오지 않았다.[6]
가벼운 치매에서 중간 정도의 치매 환자를 대상으로 실시한 테스트는 논리적 성능, 주의력, 집중력, 기억력 및 공간 지향성 테스트에서 높은 점수로 측정한 유익한 효과를 경험했다. 외인성 뇌진탕 증후군, 유기 뇌 증후군, 기타 치매 환자에서도 개선이 나타났다.[6]
옥시라세탐 처리 DBA 마우스는 제어장치와 비교하여 모리스 물 항법 과제에 의해 결정되는 공간 학습 성능의 현저한 증가를 보였다. 이러한 성능 증가는 막 결합 PKC의 증가와 상관관계가 있었다.[7]
약동학
옥시라세탐은 56~82%[6]의 생체이용률로 위장관에서 잘 흡수된다. 피크 혈청 수준은 단일 800mg 또는 2000mg 경구 투여 후 1~3시간 이내에 도달하며, 이러한 용량에서 최대 혈청 농도는 19~31μg/ml에 이른다.
옥시라세탐은 주로 신변으로 치우며 약 84%가 소변에서 변하지 않고 배설된다. 건강한 사람의 옥시라세탐의 반감기는 약 8시간인 반면 신장장애 환자는 10~68시간이다. 혈액 내 뇌의 농도가 5.3%에 이르는 혈액-뇌 장벽이 어느 정도 침투하고 있다(2000mg 정맥주사 1회 투여 후 1시간 후에 측정).[6]
간극률은 9~95ml/min이며, 800mg이 일일 60μM에서 530μM까지 두 번 주어졌을 때 정상상태 농도의 범위는 다음과 같다.
옥시라세탐의 뇌농도가 가장 높은 것은 셉텀펠루시디움에서 발견되며, 그 다음으로는 해마, 대뇌피질, 쥐에게 200mg/kg의 경구 투여 후 선조체 내 농도가 가장 낮다.[6] 옥시라세탐은 여러 가지 다른 검출 기법 중 하나로 액체 크로마토그래피에 의해 혈장, 혈청 또는 소변으로 계량할 수 있다.[8]
옥시라세탐의 주요 대사물로는 베타-하이드록시-2-피롤리돈, N-아미노아세틸-GABAB, GABOB(베타-하이드록시-GABA) 및 글리신 등이 있다.[citation needed] 따라서 그것의 대사 경로는 피라세탐, 아니라세탐, 페닐피라세탐 및 -racetam 계열의 다른 모든 구성원들과 정확히 평행하며, 또한 피로글루탐산도 있다.
참조
- ^ Malykh AG, Sadaie MR (February 2010). "Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders". Drugs. 70 (3): 287–312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. PMID 20166767. S2CID 12176745.
- ^ Valzelli L, Baiguerra G, Giraud O (June 1986). "Difference in learning and retention by Albino Swiss mice. Part III. Effect of some brain stimulants". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 8 (6): 337–41. PMID 3736279.
- ^ Parnetti L, Mecocci P, Petrini A, Longo A, Buccolieri A, Senin U (1989). "Neuropsychological results of long-term therapy with oxiracetam in patients with dementia of Alzheimer type and multi-infarct dementia in comparison with a control group". Neuropsychobiology. 22 (2): 97–100. doi:10.1159/000118599. PMID 2518332.
- ^ Itil TM, Menon GN, Songar A, Itil KZ (1986). "CNS pharmacology and clinical therapeutic effects of oxiracetam". Clinical Neuropharmacology. 9 Suppl 3: S70-2. doi:10.1097/00002826-198609003-00011. PMID 3594458.
- ^ Perucca E, Parini J, Albrici A, Visconti M, Ferrero E (1987). "Oxiracetam pharmacokinetics following single and multiple dose administration in the elderly". European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 12 (2): 145–8. doi:10.1007/bf03189889. PMID 3691580. S2CID 11415210.
- ^ a b c d e f Gouliaev AH, Senning A (May 1994). "Piracetam and other structurally related nootropics". Brain Research. Brain Research Reviews. 19 (2): 180–222. doi:10.1016/0165-0173(94)90011-6. PMID 8061686. S2CID 18122566.
- ^ Fordyce DE, Clark VJ, Paylor R, Wehner JM (February 1995). "Enhancement of hippocampally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2 mice". Brain Research. 672 (1–2): 170–6. doi:10.1016/0006-8993(94)01389-y. PMID 7749739. S2CID 13191058.
- ^ Baselt R (2014). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (10th ed.). Seal Beach, CA: Biomedical Publications. pp. 1524–1525.
외부 링크
추가 읽기
- Bottini G, Vallar G, Cappa S, Monza GC, Scarpini E, Baron P, et al. (September 1992). "Oxiracetam in dementia: a double-blind, placebo-controlled study". Acta Neurologica Scandinavica. 86 (3): 237–41. doi:10.1111/j.1600-0404.1992.tb05077.x. PMID 1414239. S2CID 9368980.
- Li, W (2017). "(S)-Oxiracetam is the Active Ingredient in Oxiracetam that Alleviates the Cognitive Impairment Induced by Chronic Cerebral Hypoperfusion in Rats". Sci. Rep. 7 (1): 10052. doi:10.1038/s41598-017-10283-4. PMC 5577264. PMID 28855592.
- Villardita, C (1992). "Clinical Studies with Oxiracetam in Patients with Dementia of Alzheimer Type and Multi-lnfarct Dementia of Mild to Moderate Degree". Neuropsychobiology. 25 (1): 24–28. doi:10.1159/000118805. PMID 1603291.
- Mondadori, C (1986). "Effects of oxiracetam on learning and memory in animals: comparison with piracetam". Clin. Neuropharmacol. 9 (Supp.3): S27-38. doi:10.1097/00002826-198609003-00006. PMID 3594453.
- Hu, S (2017). "Oxiracetam or fastigial nucleus stimulation reduces cognitive injury at high altitude". Brain and Behavior. 7 (10): e00762. doi:10.1002/brb3.762. PMC 5651378. PMID 29075554.
- Krylova, N (1991). "A comparative study of the nootropic properties of piracetam and oxiracetam". Farmakologiia I Toksikologiia. 54 (1): 14–6. PMID 1860490.