PEAQX

PEAQX
PEAQX
PEAQX.png
임상자료
기타 이름PEAQX, NVP-AAM077
식별자
  • ({[(1S)-1-(4-브로모페닐)에틸]아미노}-(2,3-dioxo-1,4-dihydroquinoxalin-5-yl)메틸)인산
펍켐 CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C17H17BRN3O5P
어금질량454.217 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H](C1=CC=C(C=C1)Br)NC(C2=C3C(=CC=C2)N=C(C)(=N3)O)P(=O)(O)o
  • InChI=1S/C17H17BrN3O5P/c1-9(10-5-7-11(18)8-6-10)19-17(27(24,25)26)12-3-2-4-13-14(12)21-16(23)15(22)20-13/h2-9,17,19H,1H3,(H,20,22)(H,21,23)(H2,24,25,26)/t9-,17?/m0/s1 ☒N
  • 키:XXZGNAZRWCBSBK-WFVOFKTRSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

PEAQX는 NMDA 수용체에서 경쟁적 대항제다. 원래는 GluN1/GluN2A 수용체 대 GluN2A 수용체 대 100배 선택적 수용체로 설명되었지만. GluN1/GluN2B 수용체들, PEAQX의 Ki에 대한 보다 상세한 연구[1] 결과, GluN1/GluN2A 대 5배 정도의 친화력 차이밖에 보이지 않는다고 밝혔다. GluN1/GluN2B 수용체 동물 실험에서도 강력한 항경련제다.[2]

참조

  1. ^ Frizelle PA, Chen PE, Wyllie DJ (September 2006). "Equilibrium constants for (R)-[(S)-1-(4-bromo-phenyl)-ethylamino]-(2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-5-yl)-methyl]-phosphonic acid (NVP-AAM077) acting at recombinant NR1/NR2A and NR1/NR2B N-methyl-D-aspartate receptors: Implications for studies of synaptic transmission". Molecular Pharmacology. 70 (3): 1022–32. doi:10.1124/mol.106.024042. PMID 16778008. S2CID 14304805.
  2. ^ Auberson YP, Allgeier H, Bischoff S, Lingenhoehl K, Moretti R, Schmutz M (April 2002). "5-Phosphonomethylquinoxalinediones as competitive NMDA receptor antagonists with a preference for the human 1A/2A, rather than 1A/2B receptor composition". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12 (7): 1099–102. doi:10.1016/s0960-894x(02)00074-4. PMID 11909726.