암파킨

Ampakine
CX-516, 최초의 원형 암파킨 중 하나이다.

AMPAkines로도 양식화된 Ampakines는 벤자미드나 밀접하게 연관된 화학 구조를 가진 AMPA 수용체 양성 알로스테리 변조기의 한 부분군이다.[1][2] 그것들은 또한 "CX 화합물"[1]로도 알려져 있다. 앰파킨은 이온성 글루탐산염 수용체의 한 종류인 AMPA 수용체(AMPAR)에서 이름을 따왔다.[1] 비록 모든 암파인이 AMPAR PAM이지만, 모든 암파 PAM이 암파인 것은 아니다.

이들은 현재 알츠하이머병, 파킨슨병, 조현병, 치료 저항성 우울증(TRD), 주의력결핍과잉행동장애(ADHD)와 같은 신경계 질환 등 정신적 장애와 교란을 수반하는 다양한 질환에 대한 잠재적 치료법으로 조사받고 있다.[1]

보다 최근에 개발된 암파킨 화합물은 AMPA 수용체 대상에게 훨씬 더 강력하고 선택적이며, 새로운 선택적 암파킨 화합물은 아직 시장에 나오지 않았지만, 다양한 암파킨이 임상 실험 중이다.[1]

개발

코텍스제약 CX-546, CX-516, CX-614.

광범위한 암파킨은 레스피렉스에 의해 개발되었는데, 레스피렉스는 이 종류의 약물의 대부분의 의학적 사용을 다루는 특허를 보유하고 있다. RespireRx 약물 개발 프로그램에서 가장 잘 알려진 화합물은 CX-516(Ampalex), CX-546, CX-614, CX-691(파람파레이터), CX-717이다. ORG-26576은 RespireRx에 의해 개발되었지만 개발을 위해 Organon에 허가되었다.

CX-701, CX-1739, CX-1763, CX-1837과 같은 몇몇 다른 화합물들 또한 현재 조사 중인 것으로 발표되었고, 이 화합물에 대한 정보는 아직 발표되지 않았지만, CX-1739는 현재까지 이 등급에서 가장 강력한 화합물로 여겨지고 있으며, CX-717의 효력 중 약 5배 정도인 것으로 알려졌다.

현재 CX717은 ADHD 치료에서 비침습성 약리치료의 가능성으로 임상 2상에 있다.[3] AMPA 수용체도 호흡기 구동을 매개하기 때문에 CX717은 오피오이드 유도 호흡기 우울증과 척수 손상 치료제로도 연구되고 있다.

작용기전

암파킨은 AMPA 수용체라고 불리는 이온성 글루탐산염 수용체의 한 종류에 대해 위상적으로 결합하여 작용한다.

암페인은 대부분 영향이 적은 AMPAR PAM이지만, 툴램파이터(S-47445, CX-1632)와 같은 일부 예외는 있다.

부작용

부작용은 거의 정해지지 않았지만 파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파람파라 불리는 암페인은 두통, 졸림, 메스꺼움,[4] 에피네시

의료 응용

CX456이라는 암페인이 동물 모델에서 유리한 테스트를 거쳐 레트 증후군의 치료제로 제안되었다.[5]

암페인은 DARPA에 의해 군사적 효용성을 높이는 데 사용될 가능성이 있는 것으로 조사되어 왔다.[6]

참고 항목

참조

  1. ^ a b c d e Froestl W, Muhs A, Pfeifer A (2012). "Cognitive enhancers (nootropics). Part 1: drugs interacting with receptors". J. Alzheimers Dis. 32 (4): 793–887. doi:10.3233/JAD-2012-121186. PMID 22886028.
  2. ^ O'Neill, M. J.; Bleakman, D.; Zimmerman, D. M.; Nisenbaum, E. S. (2004). "AMPA Receptor Potentiators for the Treatment of CNS Disorders". Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3 (3): 181–194. doi:10.2174/1568007043337508. PMID 15180479.
  3. ^ "Ampakines Platform Summary Report" (PDF).
  4. ^ Wezenberg, E.; Verkes, R. J.; Ruigt, G. S.; Hulstijn, W.; et al. (2007). "Acute Effects of the Ampakine Farampator on Memory and Information Processing in Healthy Elderly Volunteers". Neuropsychopharmacology. 32 (6): 1272–1283. doi:10.1038/sj.npp.1301257. PMID 17119538.
  5. ^ Ogier, M.; Wang, H.; Hong, E.; Wang, Q.; et al. (2007). "Brain-derived Neurotrophic Factor Expression and Respiratory Function Improve after Ampakine Treatment in a Mouse Model of Rett Syndrome". Journal of Neuroscience. 27 (40): 10912–10917. doi:10.1523/JNEUROSCI.1869-07.2007. PMC 6672830. PMID 17913925.
  6. ^ Saletan, William (2008-07-16). "Night of the Living Meds: The U.S. military's sleep-reduction program". Slate. Retrieved 2012-04-05.

추가 읽기

외부 링크