모보커티닙

Mobocertinib
모보커티닙
Mobocertinib.svg
임상자료
상명엑키티비티
기타 이름TAC-788, AP-32788
라이센스 데이터
임신
범주
  • 컨트레인디케이티드[1]
경로:
행정		입으로
마약류반소성 플라스틱
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
식별자
  • 프로판-2-yl 2-(4-{[2-(디메틸아미노)에틸]메틸아미노}-2-메톡시-5-(프로프-2-에나미도)--4-(1-메틸-1H-인돌-3-yl)피리미딘-5-카르복시산염-5-카르복시산염
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C32H39N7O4
어금질량585.709 g·198−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)OC(=O)C1=CN=CN(N=C1C2=CN(C3=CC=C32)C)NC4=C(C=C(=C4)NC(=O=C)N(C)CCN(C)C)OC
  • InChI=1S/C32H39N7O4/c1-9-29(40)34-24-16-25(28(42-8)17-27(24)38(6)15-14-37(4)5)35-32-33-18-22(31(41)43-20(2)3)30(36-32)23-19-39(7)26-13-11-10-12-21(23)26/h9-13,16-20H,1,14-15H2,2-8H3,(H,34,40)(H,33,35,36)
  • 키:AWSRSNUQUDCUDCGG-UHFFFAOYSA-N

  • 소금으로:InChi=1S/C32H39N7O4.C4H6O4/c1-9-29(40)34-24-16-25(28(42-8)17-27(24)38(6)15-14-37(4)5)35-32-33-18-22(31(41)43-20(2)3)30(36-32)23-19-39(7)26-13-11-10-12-21(23)26;5-3(6)1-2-4(7)8/h9-13,16-20H,1,14-15H2,2-8H3,(H,34,40)(H,33,35,36);1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
  • 키:YXYAEUMTJQKHS-UHFFFAOYSA-N

비소세포 폐암 치료에 사용되는 모보커티닙(Mobocertinib)은 Exkivity라는 브랜드명으로 판매된다.[3][4]

가장 흔한 부작용으로는 설사, 발진, 메스꺼움, 구토, 구토, 식욕 저하, 부조화증, 피로, 건성피부, 근골격계통 등이 있다.[3]

Mobocertinib은 작은 분자 tyrosine kinase 억제제다.분자 대상은 exon 20 부위의 돌연변이를 가진 표피성장인자수용체(EGFR)이다.[5][6]Mobocertinib은 되돌릴 수 없는 키나제 억제제로 EGFR 활성 사이트에서 시스테인 797과 공밸런트 결합을 형성하여 EGFR 효소 활성의 지속적인 억제로 이어진다.되돌릴 수 없는 결합은 제한된 수의 다른 키네이즈만이 등가 위치에 키스틴을 소유하기 때문에 높은 친화력 바인딩, 보다 지속적인 EGFR 키나제 활동 억제 및 전체적인 선택성을 통해 효력 증가를 이끈다.[7]

Mobocertinib은 2021년 9월 미국에서 의료용으로 승인되었다.[3][4]EGFR Exon20 삽입 돌연변이를 공략하기 위한 동급 최초 구강 치료법이다.[4]

의학적 용법

Mobocertinib은 표피 성장인자 수용체(EGFR)가 20개 삽입 돌연변이를 보이는 국소적으로 발달했거나 전이된 비소세포폐암(NSCLC) 성인을 대상으로 FDA 승인 검사에서 검출되었으며, 백금 기반 화학요법 이후 질병이 진행되었다.[3]

참조

  1. ^ a b "Exkivity- mobocertinib capsule". DailyMed. Retrieved 30 September 2021.
  2. ^ "Exkivity 40 mg hard capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 24 March 2022. Retrieved 24 March 2022.
  3. ^ a b c d e "FDA grants accelerated approval to mobocertinib for metastatic non-sma". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 16 September 2021. Retrieved 16 September 2021. Public Domain 이 글은 공개 도메인에 있는 이 출처의 텍스트를 통합한다..
  4. ^ a b c "Takeda's Exkivity (mobocertinib) Approved by U.S. FDA as the First Oral Therapy Specifically Designed for Patients with EGFR Exon20 Insertion+ NSCLC" (Press release). Takeda Pharmaceutical Company. 15 September 2021. Retrieved 16 September 2021 – via Business Wire.
  5. ^ "TAK-788 as First-line Treatment Versus Platinum-Based Chemotherapy for Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) With EGFR Exon 20 Insertion Mutations". Clinicaltrials.gov. 28 January 2021. Retrieved 17 February 2021.
  6. ^ Zhang SS, Zhu VW (2021). "Spotlight on Mobocertinib (TAK-788) in NSCLC with EGFR Exon 20 Insertion Mutations". Lung Cancer: Targets and Therapy. 12: 61–65. doi:10.2147/LCTT.S307321. PMC 8286072. PMID 34285620.
  7. ^ Gonzalvez F, Vincent S, Baker TE, Gould AE, Li S, Wardwell SD, et al. (July 2021). "Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer". Cancer Discovery. 11 (7): 1672–1687. doi:10.1158/2159-8290.CD-20-1683. PMID 33632773. S2CID 232056169.

외부 링크

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