마시티니브

Masitinib
마시티니브
Masitinib structure.svg
임상 데이터
상호마시베트 주, 키나베트 주
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
ATC 코드
식별자
  • 4-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]-N-(4-메틸-3-{[(4-(피리딘-3-일)-1,3-티아졸-2-일]아미노}페닐)벤조아미드
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
PDB배위자
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C28H30N6OS
몰 질량498.65g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(c1cc(cc1)CN2CCN(C)CC2)Nc3cc(c(cc3)C)Nc4nc(cs4)c5
  • InChI=InChI=1S/C28H30N6OSC1-20-5-10-24(16-25)31-28-32-26(19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27(35)22-8-217-18-34)
  • 키: WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N

마시티닙은 동물, 특히 [1][2]개의 비만 세포 종양 치료에 사용되는 티로신-키나아제 억제제이다.2008년 11월에 도입된 이래, Masivet라는 상명으로 유통되고 있습니다.2009년 2부부터 유럽에서 이용 가능.마시티닙은 흑색종, 다발성 골수종, 위장암, 췌장암, 알츠하이머병, 다발성 경화증, 류마티스 관절염, 유방세포증, 근위축성 측삭경화증,[4][5][6] COVID-19를[3] 포함한 여러 인간 조건에 대해 연구되어 왔다.

작용 메커니즘

마시티닙은 신호 전달 캐스케이드에 의해 많은 단백질의 활성화를 담당하는 효소인 티로신 키나제를 억제하는 티로신 키나아제 억제제이다.구체적으로는 마시티닙은 여러 종류의 [2][7]암에서 과압 또는 돌연변이로 판명된 수용체 티로신인산화효소 c-Kit을 대상으로 한다.마시티니브는 또한 추가적인 표적이며, CSF1R뿐만 [8]아니라 혈소판 유도 성장인자 수용체(PDGFR), 림프구 특이 단백질 티로신 키나제(Lck), 초점 접착인자(FAK) 및 섬유아세포 성장인자 수용체 3(FGFR3)도 억제한다.

마시티닙은 SARS-CoV-2의 주요 단백질 분해효소인 3CLpro를 억제함으로써 SARS-CoV-2의 복제를 막는 것으로 나타났다.마시티닙은 사스-CoV-2에 [6]감염된 생쥐의 폐와 코에서 바이러스 티터의 200배 이상의 감소를 보였다.

임상 사용

마시티닙은 전신유두세포증(Masipro) 치료를 위해 조사 중이었으나 "연구 결과의 신뢰성에 대한 우려"와 연구 [10][11]설계의 주요 변경으로 인해 2017년 EU에서 승인이 거부되었다.

근위축성 측삭경화증(Alsitek) 치료를 위한 마시티닙의 유럽 승인도 [12]2018년에 거부되었다.

레퍼런스

  1. ^ Hahn KA, Ogilvie G, Oglivie G, Rusk T, Devauchelle P, Leblanc A, et al. (2008). "Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors". Journal of Veterinary Internal Medicine. 22 (6): 1301–9. doi:10.1111/j.1939-1676.2008.0190.x. PMID 18823406.
  2. ^ a b 유럽 약국 웹사이트의 Masivett에 대한 정보
  3. ^ Drayman, Nir; DeMarco, Jennifer K.; Jones, Krysten A.; Azizi, Saara-Anne; Froggatt, Heather M.; Tan, Kemin; Maltseva, Natalia Ivanovna; Chen, Siquan; Nicolaescu, Vlad; Dvorkin, Steve; Furlong, Kevin (2021-07-20). "Masitinib is a broad coronavirus 3CL inhibitor that blocks replication of SARS-CoV-2". Science. 373 (6557): 931–936. Bibcode:2021Sci...373..931D. doi:10.1126/science.abg5827. ISSN 0036-8075. PMID 34285133.
  4. ^ "Orphan designation EU/3/16/1722 for masitinib mesilate for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis". European Medicines Agency. 2018-09-17.
  5. ^ Folch J, Petrov D, Ettcheto M, Pedrós I, Abad S, Beas-Zarate C, et al. (June 2015). "Masitinib for the treatment of mild to moderate Alzheimer's disease". Expert Review of Neurotherapeutics. 15 (6): 587–96. doi:10.1586/14737175.2015.1045419. PMID 25961655. S2CID 39839943.
  6. ^ a b Drayman, Nir; DeMarco, Jennifer K.; Jones, Krysten A.; Azizi, Saara-Anne; Froggatt, Heather M.; Tan, Kemin; Maltseva, Natalia Ivanovna; Chen, Siquan; Nicolaescu, Vlad; Dvorkin, Steve; Furlong, Kevin (2021-08-20). "Masitinib is a broad coronavirus 3CL inhibitor that blocks replication of SARS-CoV-2". Science. 373 (6557): 931–936. Bibcode:2021Sci...373..931D. doi:10.1126/science.abg5827. ISSN 0036-8075. PMID 34285133.
  7. ^ Dubreuil, Patrice; Letard, Sébastien; Ciufolini, Marco; Gros, Laurent; Humbert, Martine; Castéran, Nathalie; Borge, Laurence; Hajem, Bérengère; Lermet, Anne; Sippl, Wolfgang; Voisset, Edwige; Arock, Michel; Auclair, Christian; Leventhal, Phillip S.; Mansfield, Colin D.; Moussy, Alain; Hermine, Olivier (2009). "Masitinib (AB1010), a Potent and Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Targeting KIT". PLOS ONE. 4 (9): e7258. Bibcode:2009PLoSO...4.7258D. doi:10.1371/journal.pone.0007258. PMC 2746281. PMID 19789626.
  8. ^ Gil da Costa RM (July 2015). "C-kit as a prognostic and therapeutic marker in canine cutaneous mast cell tumours: From laboratory to clinic". Veterinary Journal. 205 (1): 5–10. doi:10.1016/j.tvjl.2015.05.002. hdl:10216/103345. PMID 26021891.
  9. ^ Trias, Emiliano; Ibarburu, Sofía; Barreto-Núñez, Romina; Babdor, Joël; MacIel, Thiago T.; Guillo, Matthias; Gros, Laurent; Dubreuil, Patrice; Díaz-Amarilla, Pablo; Cassina, Patricia; Martínez-Palma, Laura; Moura, Ivan C.; Beckman, Joseph S.; Hermine, Olivier; Barbeito, Luis (2016). "Post-paralysis tyrosine kinase inhibition with masitinib abrogates neuroinflammation and slows disease progression in inherited amyotrophic lateral sclerosis". Journal of Neuroinflammation. 13 (1): 177. doi:10.1186/s12974-016-0620-9. PMC 4940876. PMID 27400786.
  10. ^ 마시프로(masitinib)의 판매 허가를 거부합니다.(PDF) EMA, 15.2017년 9월; 21세 아브제루펜.2017년 9월
  11. ^ "Public Health - European Commission".
  12. ^ "Public Health - European Commission".
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